Meditánské poučení

Skleróza

GABAPENTINUM N03A X12
Farmak

SLOŽENÍ A FORMA VYDÁNÍ:

čepice. 100 mg blistrové balení, číslo 10, číslo 30

№ UA / 12318/01/01 od 06/22/2012 do 06/22/2017

čepice. 100 mg blistrové balení, číslo 60
Gabapentin 100 mg

čepice. 300 mg blistrové balení, číslo 10, číslo 30, číslo 60
Gabapentin 300 mg

№ UA / 12318/01/02 od 06/22/2012 do 06/22/2017

čepice. 400 mg blistr, № 10, № 30
Gabapentin 400 mg

№ UA / 12318/01/03 od 06/22/2012 do 06/22/2017

Farmakodynamika. Gabapentin je aminokyselina, která je v chemické struktuře podobná inhibičním mediátorům GABA. Gabapentin však neinteraguje s receptory GABA, neprojevuje se během metabolických reakcí buď na GABA, nebo na agonisty GABA, neinhibuje zachycení nebo štěpení GABA.
Mechanismus analgetického účinku gabapentinu není znám, ale ve studiích gabapentin zabránil alodynii u zvířat (bolestivé chování u zvířat, které se vyskytuje v reakci na podráždění, které by obvykle nemělo způsobit bolest) a hyperalgézii (zvýšená odpověď na obvyklý bolestivý podnět).
Mechanismus antiepileptického účinku gabapentinu není znám, ale ve studiích na zvířatech používajících modely křečovitého stavu gabapentin vykazoval stejnou antikonvulzivní aktivitu jako jiné známé antikonvulziva.
Farmakokinetika. Při požití gabapentinu se rychle vstřebává v zažívacím traktu, bez ohledu na potravu. Žádné interakce s jídlem. Cmax léčiva v krevní plazmě se dosahuje za 2-3 hodiny, přičemž dávka léku a jeho koncentrace v krevní plazmě se vyznačují lineární závislostí. Opakované podávání léčiva neovlivňuje parametry jeho farmakokinetiky. Index absolutní biologické dostupnosti je asi 59% a nemění se s průběhem.
Gabapentin se neváže na plazmatické proteiny. Lék proniká BBB, u pacientů s epilepsií je jeho koncentrace v CSF přibližně 20% odpovídající ekvivalentní koncentrace léčiva v plazmě.
Gabapentin se v lidském těle prakticky nemetabolizuje, nezpůsobuje indukci ani inhibici jaterních enzymů. Lék neovlivňuje metabolismus antiepileptik, které se používají v běžné praxi.
Lék se vylučuje výhradně ledvinami v nezměněné formě. T½ nezávisí na dávce a je 5-7 hodin u jedinců s normální renální vylučovací funkcí. Gabapentin může být odvozen z krevní plazmy hemodialýzou.

léčba parciálních epileptických záchvatů s nebo bez sekundární generalizace u dospělých a dětí starších 6 let v kombinaci s jinými antiepileptiky.
Léčba parciálních epileptických záchvatů s nebo bez sekundární generalizace u dospělých a dětí starších 12 let jako monoterapie.
Léčba průvodní neuralgické bolesti u dospělých s diabetickou neuropatií a postherpetickou neuralgií.

vzít dovnitř. Stravování nemá vliv na činnost Meditanu. Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, doporučuje se užívat první dávku před spaním.
Epilepsie
Meditan se doporučuje jako nedílná součást kombinované léčby pacientů s epilepsií od 6 let.
Dospělí a děti starší 12 let. Počáteční dávka je 300 mg léčiva 3x denně. Účinná dávka léčiva je 900–3600 mg / den (rozdělená do 3 dávek).
Maximální interval mezi dávkami léku nesmí překročit 12 hodin.
Děti ve věku 6–12 let. Počáteční dávka by měla být 10-15 mg / kg / den; Účinná dávka se dosahuje titrací po dobu přibližně 3 dnů. Účinná dávka gabapentinu u dětí ve věku od 6 let je 25–35 mg / kg / den. Dávky do 50 mg / kg / den jsou v dlouhodobých klinických studiích dobře snášeny. Celková denní dávka by měla být rozdělena do 3 jednotlivých dávek, maximální časový interval mezi dávkami by neměl překročit 12 hodin.
Pokud je další dávka vynechána, musí být vynechaná dávka podána pod podmínkou, že další dávka bude užita nejdříve o 4 hodiny později, jinak by neměla být vynechána dávka.
Starší pacienti a pacienti s renálním selháním
Pacienti se sníženou funkcí ledvin, starší pacienti a pacienti, kteří jsou na hemodialýze, by měli být upraveni podle údajů uvedených v tabulce.
Dávkování gabapentinu u dospělých s ohledem na funkci ledvin
Klírens kreatininu, ml / min Celková denní dávka1, mg / den ≥80 900–3600 50–79 600–1800 30–49 300–900 15–29 1502–600 <153 1502–300


1 Celková denní dávka by měla být rozdělena do 3 dávek. Snížení dávky u pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu <79 мл/мин).
2 Předepisuje se v dávce 300 mg každý druhý den.
3 Pacienti s clearance kreatininu <15 мл/мин суточную дозу необходимо снизить пропорционально клиренсу креатинина (например пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину той суточной дозы, которую получают пациенты с клиренсом креатинина 15 мл/мин).
Studie o užívání tohoto léku u dětí mladších 12 let s renální insuficiencí nebyly provedeny.
Použití u pacientů na hemodialýze
U pacientů s anurií, kteří jsou na hemodialýze a nikdy nedostali gabapentin, se doporučuje po každé 4hodinové hemodialýze použít dávku 300–400 mg, poté 200–300 mg gabapentinu. Ve dnech, kdy není provedena dialýza, nelze gabapentin užívat.
U pacientů s poruchou funkce ledvin, kteří podstoupili hemodialýzu, by měla být udržovací dávka gabapentinu zdůvodněna doporučeními týkajícími se dávky uvedené v tabulce. Kromě udržovací dávky se doporučuje po každé 4hodinové hemodialýze 200–300 mg léčiva.
Neuralgická bolest (u diabetické neuropatie a postherpetické neuralgie)
U dospělých začíná léčba Meditanem dávkou 300 mg léku 1. den, 2. den - 600 mg, rozdělená do 2 dávek, 3. den - 900 mg, rozdělených do 3 dávek. Pokud je to nutné, denní dávka až 1800 mg / den může být postupně zvyšována až do dosažení anestetického účinku (rozdělena do 3 dávek). V závažných případech byla účinnost léku pozorována při užívání ve vyšších dávkách (1800-3600 mg / den).

přecitlivělost na léčivo.

infekce: virové infekce, pneumonie, respirační infekce, infekce močových cest, otitis.
Na straně krevního systému: leukopenie, trombocytopenie.
Na straně imunitního systému: alergické reakce (vyrážka).
Na straně metabolických procesů: anorexie, zvýšená chuť k jídlu, přírůstek hmotnosti, fluktuace hladin glukózy u pacientů s diabetem.
Duševní poruchy: úzkost, emoční labilita, deprese, poruchy myšlení, agitace, halucinace.
Na straně centrální nervové soustavy: ospalost, závratě, ataxie, křeče, hyperkinéza, dysartrie, amnézie, třes, nespavost, bolest hlavy, parestézie, hypoestézie, porucha koordinace, nystagmus, posilování, oslabení nebo absence reflexů, hypokinéza, jiné motorické poruchy (choreoetetóza, diskinémie, diskinémie, dystonie).
Na straně zrakového orgánu: rozmazané vidění, amblyopie, diplopie.
Na straně sluchového orgánu: vertigo, zvonění v uších.
Od kardiovaskulárního systému: palpitace, hypertenze, vazodilatace.
Na straně dýchacího ústrojí: dušnost, bronchitida, faryngitida, kašel, rýma.
Na straně gastrointestinálního traktu: zvracení, nevolnost, bolest břicha, zánět dásní, průjem, zácpa, sucho v ústech, dyspepsie, poškození zubů, nadýmání, hepatitida, žloutenka, zvýšené testy jaterních funkcí (AlAT, AST, bilirubin), pankreatitida. V klinických studiích nebyl prokázán vztah mezi výskytem pankreatitidy a použitím gabapentinu.
Na straně kůže a podkožní tkáně: otoky obličeje, hematomy, vyrážka, svědění, akné, Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém, erythema multiforme, alopecie.
Na straně pohybového aparátu: artralgie, myalgie, bolesti zad, záškuby svalů.
Na straně urogenitálního systému: akutní selhání ledvin, močová inkontinence, zvětšení prsou, impotence.
Jiné: únava, horečka, periferní edém, poruchy chůze, astenie, bolest, malátnost, nachlazení, generalizovaný edém, abstinenční syndrom (úzkost, nespavost, nevolnost, bolest, zvýšené pocení), bolest na hrudi.
V klinických studiích byly respirační infekce, infekce středního ucha, bronchitida a křeče zaznamenány pouze u dětí.

Meditan nevyžaduje rutinní monitorování klinických laboratorních parametrů. Nedoporučuje se náhlé ukončení léčby, protože může vést ke zvýšení četnosti epileptických záchvatů. Pokud potřebujete snížit dávku nebo přestat užívat lék, mělo by to být prováděno postupně po dobu nejméně jednoho týdne.
Sebevražedné myšlenky a chování byly zaznamenány u pacientů léčených antiepileptiky pro některé indikace. Metaanalýza randomizovaných, placebem kontrolovaných antiepileptických studií také ukázala mírné zvýšení rizika sebevražedných myšlenek a chování. Mechanismus tohoto rizika není znám a dostupné údaje neumožňují zvýšit riziko gabapentinu.
Proto by měly být sledovány známky sebevražedných myšlenek a chování a měla by být zvážena možnost použití vhodné léčby. Pacienti (a ti, kteří se o ně starají) by měli být poučeni, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud mají známky sebevražedných myšlenek nebo chování.
Podobně jako u jiných antiepileptik se při léčbě refrakčních pacientů užívajících více než jeden antiepileptický lék při léčbě refraktivních pacientů, kteří užívají více než jeden antiepileptický lék, pokouší ukončit užívání antiepileptik s nízkou úspěšností.
Gabapentin není považován za účinný proti primárním generalizovaným záchvatům, jako jsou absany, a může u některých pacientů zhoršit záchvaty. Proto by měl být gabapentin používán s opatrností u pacientů se smíšenými záchvaty, včetně absans.
Pokud je Meditan předepisován pacientům s diabetem, je nutné kontrolovat hladinu glukózy v krvi a v případě potřeby korigovat dávku hypoglykemických léků.
Pokud se u Vás objeví příznaky pankreatitidy, léčba by měla být ukončena.
Žádné údaje o vývoji tolerance na gabapentin.
Alkohol by neměl být podáván během léčby kvůli zvýšeným nežádoucím účinkům, jako jsou závratě a ospalost.
Použití u starších osob. Při užívání léčiva u starších pacientů může být nutné snížení dávky gabapentinu (viz USE).
Použití u pacientů s poruchou funkce ledvin. U pacientů s poruchou funkce ledvin dochází k významnému snížení clearance léčiva, proto musí být dávka gabapentinu upravena.
Použití při onemocněních jater. Vzhledem k tomu, že gabapentin není u lidí metabolizován, nebyly provedeny žádné zvláštní studie farmakokinetiky léčiva u pacientů s poruchou funkce jater.
Použití léčiva u pacientů, kteří jsou na hemodialýze. Při studiu parametrů farmakokinetiky gabapentinu u pacientů s T ½ anuriem léčiva je asi 132 hodin, během hemodialýzy (3 krát týdně po dobu 4 hodin) se snížil T½ gabapentin na 51 hodin, takže u těchto pacientů je dávka léčiva předmětem korekce (viz APLIKACE)..
Laboratorní testy. Při provádění semikvantitativního stanovení celkového proteinu v moči pomocí rychlých testů lze získat chybné pozitivní výsledky. Proto se doporučuje testovat tyto rychlé výsledky testů metodami založenými na jiném analytickém principu, jako je biuretový test, turbidimetrická metoda nebo metoda vázání barviva, nebo tyto metody použít na samém počátku.
Tento lék obsahuje laktózu, proto jej nelze použít u pacientů s deficitem laktázy, galaktosemií nebo syndromem absorpce poruch glukózy / galaktózy.
Použití v průběhu březosti a laktace. Použití gabapentinu u těhotných žen je povoleno pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod.
Gabapentin se vylučuje do mateřského mléka, takže užívání léku během kojení je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro dítě. V jiném případě by během užívání léčiva mělo dojít k ukončení kojení.
Děti Děti do 6 let by neměly tento lék užívat. Meditan může být předepsán dětem ve věku nad 12 let v kombinaci s jinými antiepileptiky pro léčbu parciálních epileptických záchvatů s nebo bez sekundární generalizace, stejně jako pro děti ve věku 6-12 let pro léčbu parciálních epileptických záchvatů v případech, kdy konvenční léčba není dostatečně účinná.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení nebo práci s jinými mechanismy. Pacientům s nekontrolovanou epilepsií by nemělo být dovoleno řídit motorová vozidla ani pracovat se zvýšenými zdroji rizika. Pacienti užívající gabapentin se mohou zapojit do činností vyžadujících zvýšenou pozornost nebo rychlost psychomotorických reakcí pouze v případě, že jsou zcela přesvědčeni, že užívání tohoto léku neublíží výkonu těchto profesionálních činností v důsledku možných vedlejších účinků.

při současném použití s ​​antacidy je absorpce gabapentinu zpomalena a biologická dostupnost léčiva je snížena o 24%, proto se doporučuje užívat Meditan nejméně 2 hodiny po užití antacid.
V kombinaci s cimetidinem je clearance gabapentinu snížena o 14%, koncentrace gabapentinu v krvi se může zvýšit.
Gabapentin může zvýšit koncentraci felbamátu v krvi. Současně s užíváním drog je nutné neustále sledovat stav pacienta, aby bylo možné včas zjistit možné nežádoucí příznaky / toxicitu felbamátu.
V kombinaci s morfinem se může zvýšit koncentrace gabapentinu v krvi.
Gabapentin může zvýšit Cmax norethindronu o 13%.
Existuje důkaz, že gabapentin může zvyšovat koncentraci fenytoinu v séru.
Gabapentin neovlivňuje koncentraci kyseliny valproové, karbamazepinu, fenobarbitalu.
Je nutné upustit od současného užívání gabapentinu s enotery (práh záchvatové aktivity klesá).
Nepoužívejte s valeriány, třezalky tečkované, kava-kava, polynéské pepře, koksu, které inhibují centrální nervový systém.

hlášeny případy předávkování gabapentinem při jednorázovém podání léčiva v dávkách do 49 g.
Příznaky: dvojité vidění, nezřetelná řeč, ospalost, letargie, průjem.
Léčba: symptomatická a podpůrná léčba. Gabapentin může být eliminován z těla hemodialýzou. V případě předávkování lze použít aktivní uhlí.

MEDITAN

Farmakokinetika

Při požití gabapentinu se rychle vstřebává z trávicího traktu, bez ohledu na jídlo. Interakce s jídlem chybí. Maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě se dosahuje za 2-3 hodiny. Dávka léčiva a jeho koncentrace v plazmě zůstávají v lineárním vztahu. Opakované podávání léčiva neovlivňuje parametry jeho farmakokinetiky. Absolutní index biologické dostupnosti je přibližně 59% a nemění se v průběhu léčby.
Gabapentin se neváže na plazmatické proteiny. Lék proniká hematoencefalickou bariérou, u pacientů s epilepsií je jeho koncentrace v mozkomíšním moku přibližně 20% odpovídající ekvivalentní koncentrace léčiva v krevní plazmě.
Gabapentin se v lidském těle prakticky nemetabolizuje, nezpůsobuje indukci ani inhibici jaterních enzymů. Lék neovlivňuje metabolismus antiepileptik, které se používají v běžné praxi.
Lék se vylučuje výhradně ledvinami v nezměněné formě. Poločas není závislé na dávce a je 5-7 hodin u jedinců s normální funkcí renální exkrece. Gabapentin lze odstranit z krevní plazmy hemodialýzou.

Indikace pro použití

Meditan je určen k léčbě parciálních epileptických záchvatů s nebo bez sekundární generalizace u dospělých a dětí starších 6 let v kombinaci s jinými antiepileptiky.
Léčba parciálních epileptických záchvatů s nebo bez sekundární generalizace u dospělých a dětí starších 12 let jako monoterapie.
Léčba průvodní neuralgické bolesti u dospělých s diabetickou neuropatií a postherpetickou neuralgií.

Způsob použití

Meditan vezme dovnitř. Stravování nemá vliv na činnost Meditanu. Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, doporučuje se užívat první dávku před spaním.
Epilepsie
Meditan se doporučuje jako nedílná součást kombinované léčby pacientů s epilepsií od 6 let.
Dospělí a děti od 12 let. Počáteční dávka je 300 mg léčiva 3x denně. Účinná dávka léčiva je 900-3600 mg / den (rozdělena do 3 dávek).
Maximální interval mezi dávkami léku nesmí překročit 12 hodin.
Děti od 6 do 12 let. Počáteční dávka by měla být od 10 do 15 mg / kg / den; účinné dávky se dosahuje titrací po dobu přibližně tří dnů. Účinná dávka gabapentinu u dětí ve věku 6 let a starších se pohybuje od 25 do 35 mg / kg / den. Dávky do 50 mg / kg / den jsou v dlouhodobých klinických studiích dobře snášeny. Celková denní dávka by měla být rozdělena do tří jednotlivých dávek, maximální časový interval mezi dávkami nesmí překročit 12 hodin.
V případě vynechání další dávky léku musí být vynechaná dávka podána pod podmínkou, že další dávka bude užívána nejdříve o 4 hodiny později.
V opačném případě by neměla být dávka vynechána.
Starší pacienti a pacienti s renálním selháním
U pacientů s anurií, kteří jsou na hemodialýze a nikdy nedostali gabapentin, se doporučuje po každé 4hodinové hemodialýze použít dávku saturace od 300 do 400 mg, poté 200-300 mg gabapentinu. Ve dnech, kdy není provedena dialýza, nelze gabapentin užívat.
U pacientů s poruchou funkce ledvin, kteří podstoupili hemodialýzu, by měla být udržovací dávka gabapentinu zdůvodněna doporučeními týkajícími se dávkování uvedenými v tabulce. Kromě udržovací dávky se doporučuje po každé 4hodinové hemodialýze 200–300 mg léčiva.
Neuralgická bolest (u diabetické neuropatie a postherpetické neuralgie)
Pro dospělé, léčba Meditanem začíná s užitím 300 mg léku 1. den, 2. den - 600 mg, rozdělených do 2 dávek, 3. den - 900 mg, rozdělených do 3 dávek. Pokud je to nutné, denní dávka až 1800 mg / den může být postupně zvyšována až do dosažení anestetického účinku (rozdělena do 3 dávek). V závažných případech byla účinnost léku pozorována při vyšších dávkách (od 1800 do 3600 mg / den).

Vedlejší účinky

V klinických studiích nebyl prokázán vztah mezi výskytem pankreatitidy a použitím gabapentinu.
Na straně kůže a podkožní tkáně: otoky obličeje, hematomy, vyrážka, svědění, akné, Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém, erythema multiforme, alopecie.
Na straně pohybového aparátu: artralgie, myalgie, bolesti zad, záškuby svalů.
Na straně urogenitálního systému: akutní selhání ledvin, močová inkontinence, zvětšení prsou, impotence.
Jiní: únava, horečka, periferní edém, poruchy chůze, astenie, bolest, indispozice, běžné nachlazení, generalizovaný edém, abstinenční reakce (úzkost, nespavost, nevolnost, bolest, nadměrné pocení), bolest na hrudi.
V klinických studiích byly pozorovány pouze respirační infekce, infekce středního ucha, bronchitida a křeče pouze u dětí.

Kontraindikace

Meditan je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivo.

Těhotenství

Užívání přípravku Meditan těhotné je povoleno pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod.
Gabapentin se vylučuje do mateřského mléka, takže užívání léku během laktace je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro dítě. V jiném případě by během užívání léčiva mělo dojít k ukončení kojení.

Interakce s jinými léky

Při současném podávání s antacidy se zpomaluje absorpce gabapentinu a biologická dostupnost přípravku Meditan se snižuje o 24%, proto se doporučuje užívat Meditan nejméně 2 hodiny po užití antacid.
Při současném podávání s cimetidinem je clearance gabapentinu snížena o 14%, a proto se koncentrace gabapentinu v krvi může zvýšit.
Gabapentin může zvýšit koncentraci felbamátu v krvi. Pokud se léky užívají společně, je nezbytné neustálé sledování pacienta, aby bylo možné včas zjistit možné nežádoucí příznaky / toxicitu felbamátu.
Při současném podávání s morfinem se může zvýšit koncentrace gabapentinu v krvi.
Gabapentin může zvýšit maximální koncentraci norethindronu o 13%.
Existuje důkaz, že gabapentin může zvyšovat koncentraci fenytoinu v séru.
Gabapentin neovlivňuje koncentraci kyseliny valproové, karbamazepinu, fenobarbitalu.
Je nutné upustit od současného užívání gabapentinu s enotery (práh záchvatové aktivity klesá).
Nepoužívejte s valeriány, třezalky tečkované, kava-kava, polynéské pepře, koksu, které inhibují centrální nervový systém.

Předávkování

Existují případy předávkování přípravkem Meditan při jednorázovém podání léčiva v dávkách do 49 g.
Příznaky: dvojité vidění, nezřetelná řeč, ospalost, letargie, průjem.
Léčba: symptomatická a podpůrná léčba. Gabapentin může být eliminován z těla hemodialýzou. V případě předávkování lze použít aktivní uhlí.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Formulář vydání

Meditan - tobolky.
10 tobolek v blistru.
Tobolky na 100 mg a 400 mg: na 3 blistrech uzavřených v balení.
300 mg tobolky: 3 nebo 6 blistrů uzavřených v balení.

Složení

1 tobolka Meditan obsahuje gabapentin v množství 100% bezvodé látky 100 mg, 300 mg nebo 400 mg.
Pomocné látky: bezvodá laktóza, kukuřičný škrob, mastek.

MEDITAN, Farmak

Název: MEDITAN, Farmak

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamiku. Gabapentin je považován za aminokyselinu, která je v chemické struktuře podobná inhibičním mediátorům GABA. Gabapentin však neinteraguje s receptory GABA, neprojevuje se během metabolických reakcí buď na GABA, nebo na agonisty GABA, neinhibuje zachycení nebo štěpení GABA.
Mechanismus analgetického působení gabapentinu není znám, ale ve studiích gabapentin zabránil alodynii u zvířat (bolestivé chování u zvířat vznikající v reakci na podráždění, které by často nemělo způsobit bolest) a hyperalgezii (zvýšená odpověď na obvyklý bolestivý podnět).
Mechanismus antiepileptického účinku gabapentinu není znám, ale ve studiích na zvířatech používajících modely křečovitého stavu gabapentin vykazoval stejnou antikonvulzivní aktivitu jako jiné známé antikonvulziva.
Farmakokinetika. Při požití gabapentinu se rychle vstřebává v zažívacím traktu, bez ohledu na potravu. Žádné interakce s jídlem. Smax Léčiva v krevní plazmě se dosahují za 2-3 hodiny, dávkování léku a jeho koncentrace v krevní plazmě se vyznačují lineární závislostí. Opakované léky neovlivňují parametry jeho farmakokinetiky. Index absolutní biologické dostupnosti je asi 59% a nemění se s průběhem.
Gabapentin se neváže na plazmatické proteiny. Lék proniká BBB, u pacientů s epilepsií je jeho koncentrace v CSF přibližně 20% odpovídající ekvivalentní koncentrace léčiva v krevní plazmě.
Gabapentin se v lidském těle prakticky nemetabolizuje, nezpůsobuje indukci ani inhibici jaterních enzymů. Lék neovlivňuje metabolismus antiepileptik, které se používají v běžné praxi.
Lék se vylučuje výhradně ledvinami v nezměněné formě. T½ nezávisí na dávce a je 5-7 hodin u jedinců se správnou vylučovací funkcí ledvin. Gabapentin může být odvozen z krevní plazmy hemodialýzou.

Složení a uvolňovací forma

čepice. 100 mg blistrové balení, číslo 10, číslo 30

№ UA / 12318/01/01 od 06/22/2012 do 06/22/2017

čepice. 300 mg blistrové balení, číslo 10, číslo 30, číslo 60

№ UA / 12318/01/02 od 06/22/2012 do 06/22/2017

čepice. 400 mg blistr, № 10, № 30

№ UA / 12318/01/03 od 06/22/2012 do 06/22/2017

Indikace

léčba parciálních epileptických záchvatů s nebo bez sekundární generalizace u dospělých a dětí starších 6 let v kombinaci s jinými antiepileptiky.
Léčba parciálních epileptických záchvatů s nebo bez sekundární generalizace u dospělých a dětí starších 12 let jako monoterapie.
Léčba průvodní neuralgické bolesti u dospělých s diabetickou neuropatií a postherpetickou neuralgií.

Aplikace

vzít dovnitř. Stravování nemá vliv na Meditán. Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, doporučuje se užívat první dávku před spaním.
Epilepsie. Meditan je nabízen jako nedílná součást kombinované léčby lidí s epilepsií od 6 let.
Dospělí a děti starší 12 let. Počáteční dávka je 300 mg léčiva 3x denně. Účinná dávka léčiva je 900–3600 mg / den (rozdělená do 3 dávek).
Maximální interval mezi užitím léku by neměl překročit 12 hodin.
Děti ve věku 6–12 let. Počáteční dávka by měla být 10-15 mg / kg / den; účinné dávky se dosahuje titrací po dobu asi 3 dnů. Účinná dávka gabapentinu u dětí ve věku od 6 let je 25–35 mg / kg / den. Dávky do 50 mg / kg / den vykazovaly dobrou dlouhodobou klinickou studii. Celková denní dávka by měla být rozdělena do 3 jednotlivých dávek, maximální interval mezi dávkami nesmí překročit 12 hodin.
V případě vynechání další dávky léku by měla být vynechaná dávka podána pod podmínkou, že další dávka nebude podána dříve než 4 hodiny, jinak by neměla být vynechána dávka.
Pacienti v pokročilém věku a pacienti s renální insuficiencí. Pacienti se sníženou funkcí ledvin, osoby v pokročilém věku a pacienti, kteří jsou na hemodialýze, by měli být upraveni podle údajů uvedených v tabulce.
Dávkování gabapentinu u dospělých s ohledem na funkci ledvin

Meditán

Složení

aktivní složka: gabapentin;

1 tobolka obsahuje gabapentin v množství 100% bezvodé látky 100 mg, 300 mg nebo 400 mg;

excipienty: bezvodá laktóza, kukuřičný škrob, mastek.

Forma dávkování

Hlavní fyzikální a chemické vlastnosti: t

100 mg tobolky: tvrdé želatinové kapsle č. 3; tělo a víčko kapsle jsou matně bílé; obsah tobolek - prášková směs bílé nebo téměř bílé barvy;

300 mg tobolky: tvrdé želatinové tobolky č. 1 nebo č. 0; tělo a víčko kapsle jsou matně žluté; obsah tobolek - prášková směs bílé nebo téměř bílé barvy;

400 mg tobolky: tvrdé želatinové tobolky č. 0 nebo č. 00; tělo a čepička kapsle jsou matně oranžové; obsah tobolky - prášková směs bílé nebo téměř bílé barvy.

Další antiepileptika. ATX kód N03A X12.

Farmakologické vlastnosti

Přesný mechanismus účinku gabapentinu není znám.

Struktura gabapentinu je podobná struktuře neurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminomáselná), mechanismus účinku se však liší od jiných látek, které interagují s receptory GABA, jako je valproát, barbituráty, benzodiazepiny, inhibitory GABA, inhibitory GABA, agonisté GABA a GABA. Předchůdci GABA. Ve studiích in vitro s radioaktivním gabapentinem v mozkové tkáni krysy, včetně neokortexu a hippocampu, byl identifikován nový fragment vázající peptid, který může souviset s antikonvulzivní a analgetickou aktivitou gabapentinu a jeho strukturních derivátů. Vazebné místo gabapentinu je alfa-2-delta podjednotka napěťově řízených vápníkových kanálů.

Terapeutická koncentrace gabapentinu se neváže na receptory jiných běžných léčiv nebo receptorů mozkových neurotransmiterů, včetně receptorů GABAA, GABAIn, benzodiazepiny, glutamát, glycin nebo N-methyl-D-aspartát.

In vitro, gabapentin neinteragoval se sodíkovými kanály, tak se lišit od fenytoinu a karbamazepinu. V některých testovacích systémech in vitro gabapentin částečně snížil účinky agonisty glutamátu N-methyl-D-aspartátu (NMDA). Toho bylo dosaženo pouze tehdy, když koncentrace léčiva je více než 100 μmol, což je nemožné in vivo. Gabapentin in vitro mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů. Gabapentin zvyšuje metabolismus GABA v některých oblastech mozku u potkanů; podobný účinek je popsán pro valproát sodný, ale pro jiné části mozku. Význam těchto účinků gabapentinu na antikonvulzivní účinek nebyl dosud stanoven. U zvířat gabapentin pronikl hematoencefalickou bariérou a zabránil maximálně tolerovaným křečím vyvolaným elektrošokem, jakož i křečům způsobeným chemickými křečemi, včetně inhibitorů syntézy GABA a křečí způsobených genetickými faktory.

Klinické studie adjuvantní léčby parciálních záchvatů u dětí ve věku od 3 do 12 let vykazovaly číselně větší, ale statisticky nevýznamnou nesrovnalost ve frekvenci odpovědí u 50% pacientů sledovaných ve prospěch gabapentinu ve srovnání s placebem. Další post-hoc analýza četnosti respondentů v závislosti na věku neprokázala přítomnost významného vlivu věku při použití spojitých i binárních proměnných (věkové skupiny 3-5 let a 6-12 let). Výsledky této analýzy jsou uvedeny v tabulce 1.

Míra odpovědi na léčbu (³ 50% zlepšení) podle kategorie léčby a věkové skupiny. Populace MITT *.

Meditan: návod k použití

Složení

Účinná látka: gabapentin;

1 tobolka obsahuje gabapentin v množství 100% bezvodé látky 100 mg, 300 mg nebo 400 mg

Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, mastek.

Forma dávkování

Základní fyzikální a chemické vlastnosti

100 mg tobolky: tvrdé želatinové kapsle č. 3; tělo a víko matné bílé barvy kapsle jsou práškové směsi bílé nebo téměř bílé;

300 mg tobolky: tvrdé želatinové tobolky č. 1 nebo č. 0; tělo a víko matně žluté barvy kapsle jsou práškové směsi bílé nebo téměř bílé;

400 mg tobolky: tvrdé želatinové tobolky č. 0 nebo č. 00; Tělo a víko matně oranžové barvy kapsle jsou práškovou směsí bílé nebo téměř bílé barvy.

Farmakologická skupina

Další antiepileptika. ATX kód N03A X12.

Farmakologické vlastnosti

Přesný mechanismus účinku gabapentinu není znám.

Struktura gabapentinu je podobná struktuře neurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminomáselná), mechanismus účinku se však liší od mechanismu účinku jiných látek, které interagují s receptory GABA, jako je valproát, barbituráty, benzodiazepiny, inhibitory GABA, inhibitory GABA, agonisté GABA a GABA. předchůdci. Ve studiích in vitro s radioaktivním gabapentinem v mozkové tkáni potkanů, včetně neokortexu a hipokampu, byl identifikován nový fragment vázající peptid, který pravděpodobně souvisí s antikonvulzivní a analgetickou aktivitou gabapentinu a jeho strukturních derivátů. Vazebné místo gabapentinu je alfa-2-delta podjednotka napěťově řízených vápníkových kanálů.

Terapeutická koncentrace gabapentinu se neváže na receptory jiných běžných léků nebo receptorů mozkových neurotransmiterů, včetně receptorů GABA A, GABA B, benzodiazepinu, glutamátu, glycinu nebo N-methyl-D-aspartátu.

In vitro Gabapentin interagoval se sodíkovými kanály, čímž se liší od fenytoinu a karbamazepinu. V některých testovacích systémech in vitro gabapentin částečně snížil účinky agonisty glutamátu N-methyl-D-aspartátu (NMDA). Toho bylo dosaženo pouze tehdy, když koncentrace léku je vyšší než 100 μmol, což je nemožné v podmínkách in vivo. Gabapentin in vitro mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů. Gabapentin zvyšuje metabolismus GABA v některých oblastech mozku u potkanů; podobný účinek je popsán pro valproát sodný, ale pro jiné části mozku. Význam těchto účinků gabapentinu na antikonvulzivní účinky nebyl dosud stanoven. U zvířat gabapentin pronikl hematoencefalickou bariérou a zabránil maximálně tolerovaným křečím vyvolaným elektrickým šokem, jakož i křečům způsobeným chemickými křečemi, včetně inhibitorů syntézy GABA a křečí způsobených genetickými faktory.

Klinické studie adjuvantní léčby parciálních záchvatů u dětí ve věku od 3 do 12 let vykazovaly číselně více, ale statisticky nevýznamný rozdíl ve frekvenci odpovědí u 50% pacientů studovaných ve prospěch gabapentinu ve srovnání s placebem. Další post-hoc analýza četnosti respondentů v závislosti na věku neprokázala přítomnost významného vlivu věku při použití jako spojité a binární proměnné (věková skupina 3-5 let a 6-12 let). Výsledky této analýzy jsou uvedeny v tabulce 1.

Indikace

Gabapentin se používá jako další lék při léčbě parciálních záchvatů s nebo bez sekundární generalizace u dospělých a dětí starších 6 let (viz farmakologická sekce).

Gabapentin se používá jako monoterapie při léčbě parciálních záchvatů s nebo bez sekundární generalizace u dospělých a dětí starších 12 let.

Gabapentin je indikován k léčbě periferní neuropatické bolesti, například při bolestivé diabetické neuropatii a postherpetické neuralgii u dospělých.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.

Interakce s jinými léky a jinými typy interakcí

Antiepileptika. Po podání gabapentinu ve farmakokinetických studiích nebyly pozorovány žádné významné změny v plazmatických koncentracích fenytoinu, karbamazepinu, kyseliny valproové a fenobarbitalu, které byly použity jako základní terapie. Ve stejných studiích rovněž nedošlo ke změnám ve farmakokinetice gabapentinu.

Perorální antikoncepce. Současné podávání gabapentinu a perorálních kontraceptiv obsahujících norethisteron a / nebo ethinylestradiol neovlivňuje rovnovážnou koncentraci těchto léčiv.

Antacida. Současné jmenování gabapentinu a antacidů obsahujících hliník nebo hořčík snižuje biologickou dostupnost gabapentinu maximálně o 24%. Příjem gabapentinu se doporučuje nejdříve 2:00 po užití antacid.

Cimetidin. Při současném užívání cimetidinu bylo pozorováno mírné snížení vylučování gabapentinu ledvinami; neočekává se, že tento účinek bude mít klinický význam.

Morfin. Studie, do které byli zařazeni zdraví dobrovolníci (N = 12), kteří užívali tobolky s řízeným uvolňováním obsahující 60 mg morfinu ve 2:00 každý den před gabapentinem (600 mg tobolka), ukázala zvýšení průměrné AUC gabapentinu o 44% ve srovnání s hodnotami morfin se nepoužívá. Proto je při současném podávání morfinu a gabapentinu nezbytné pečlivé sledování pacientů pro včasné rozpoznání symptomů deprese CNS, jako je ospalost a odpovídající snížení dávky gabapentinu nebo morfinu.

Použití probenecidu neovlivňuje vysazení gabapentinu ledvinami.

Alkohol a nevhodné užívání jiných léků, které ovlivňují centrální nervový systém. Možné zvýšené vedlejší účinky gabapentinu z centrálního nervového systému (jako je ospalost, ataxie atd.).

Myelotoxická léčiva. Zvýšená hematotoxicita (leukopenie).

Funkce aplikace

Pokud se při užívání gabapentinu objeví akutní pankreatitida, je ukázáno vysazení gabapentinu (viz část „Nežádoucí účinky“).

I přes nedostatek důkazů o reaktivních záchvatech u gabapentinu může náhlé vysazení antikonvulziv u pacientů s epilepsií přispět k rozvoji epileptického stavu (viz bod „Dávkování a podávání“).

Snižte dávku, zrušte léčbu nebo ji vyměňte za jinou (alternativně), postupně, nejméně 1 týden.

Podobně jako u jiných antiepileptik mohou někteří pacienti při užívání gabapentinu zvýšit četnost záchvatů nebo vznik nových typů konvulzivních záchvatů.

U některých pacientů bylo pozorováno sebevražedné myšlení a chování u pacientů léčených antiepileptiky. Metaanalýza randomizovaných placebových studií s antiepileptiky také ukázala mírné zvýšení rizika sebevražedného myšlení a chování, jejichž výskyt není znám. Dostupné údaje nevylučují zvýšené riziko gabapentinu.

Proto je nutné kontrolovat známky sebevražedného myšlení a chování a zvážit možnost použití vhodné léčby. Pacienti (a ti, kteří se o ně starají) by měli být poučeni, aby vyhledali pomoc, pokud vykazují známky sebevražedného myšlení a chování.

Stejně jako u jiných antiepileptických léků, pokusy o zrušení přidružených antiepileptik v léčbě refrakčních pacientů, kteří užívají více než jeden antiepileptický lék k dosažení medoterapie, mají nízký stupeň úspěšnosti.

Gabapentin je považován za účinnou léčbu primárních generalizovaných záchvatů, jako je absence, a u některých pacientů může tyto útoky zesílit. Proto by měl být gabapentin používán s opatrností u pacientů se smíšenými záchvaty, včetně absencí.

Účinek prodlouženého (více než 36 týdnů) užívání gabapentinu na schopnost učení, inteligenci a vývoj u dětí a dospívajících nebyl dostatečně studován. V tomto ohledu by při rozhodování o potřebě dlouhodobé léčby měla být zohledněna možná rizika.

Během postmarketingového výzkumu byly hlášeny případy zneužívání a závislosti. V tomto ohledu je nutné důkladně vyhodnotit údaje o pacientech užívajících drogy a sledovat výskyt možných příznaků zneužívání gabapentinu, jako je touha dostat lék, zvýšit dávky nebo rozvoj tolerance.

Použití pro pacienty v pokročilém věku. Nebyly provedeny žádné systematické studie týkající se použití gabapentinu u pacientů starších 65 let. Ve dvojitě zaslepené studii, na které se zúčastnili pacienti s neuropatickou bolestí, se u pacientů starších 65 let častěji než u mladších pacientů vyvinula ospalost, periferní edém a slabost. S výjimkou těchto údajů klinické studie v této věkové skupině neprokázaly rozdíly v profilu nežádoucích příhod od takové populace mladých pacientů.

Léčba gabapentinem byla spojena s výskytem závratí a ospalosti, což může zvýšit počet úrazů u starších osob.

Byly také hlášeny postmarketingové zprávy o ztrátě vědomí, zmatenosti a vývoji duševních poruch při užívání gabapentinu.

Pacienti by proto měli být poučeni, aby byli opatrní, dokud není známa jejich individuální odpověď na gabapentin.

Pacienti, kteří současně užívají opiáty a gabapentin, by měli být pečlivě sledováni z hlediska včasné detekce symptomů deprese CNS, jako je ospalost, respirační deprese.

Při současném užívání morfinu a gabapentinu může dojít ke zvýšení koncentrace gabapentinu. Dávka gabapentinu nebo opiátů musí být snížena.

Erupce léku s eosinofilií a systémovými symptomy (syndrom DRESS).

U pacientů užívajících antiepileptika, včetně gabapentinu, byly hlášeny závažné, život ohrožující systémové hypersenzitivní reakce, jako jsou erupce léků s eosinofilií a systémové symptomy (DRESS).

Je důležité poznamenat, že časné projevy přecitlivělosti, jako je horečka nebo lymfadenopatie, se mohou objevit ještě před výskytem vyrážky. V případě výskytu těchto příznaků by měla být léčba gabapentinem okamžitě ukončena, pokud nebyl stanoven alternativní důvod vzniku symptomů.

Gabapentin může způsobit anafylaktický šok nebo angioedém, ke kterému dochází bezprostředně po podání první dávky nebo kdykoliv během léčby. Mezi příznaky hlášených případů patřily dýchací potíže, otok rtů, krku a jazyka, hypotenze, která vyžaduje nouzovou péči. Pacienti by měli okamžitě přestat užívat gabapentin a vyhledat lékařskou pomoc, pokud mají jakékoli známky anafylaxe nebo angioedému.

Při semikvantitativním stanovení celkového proteinu v moči pomocí rychlých testů lze získat falešně pozitivní výsledky. Proto se doporučuje provádět takové rychlé výsledky testů metodami založenými na jiném analytickém principu, jako je biuretový test, turbidimetrická metoda nebo metoda vázání barviva, nebo je třeba tyto metody použít jako první.

Při léčbě pacientů s psychotickými chorobami v anamnéze se doporučuje postupovat opatrně.

Tento lék obsahuje laktózu, proto se nedoporučuje u pacientů s intolerancí laktózy, laktázovou deficiencí Lapp, malabsorpcí glukózy a galaktózy.

Použití v průběhu březosti nebo laktace

Obecná rizika epilepsie a antiepileptické léčby.

Riziko vrozené patologie u dětí, jejichž matky užívaly antiepileptika, vzrostlo 2-3krát. Nejčastěji uváděným vývojem byl zajíc ret, kardiovaskulární abnormality a defekty neurální trubice. Kombinovaná antiepileptická léčba ve srovnání s monoterapií může být spojena s vyšším rizikem malformací, proto se doporučuje pokud možno používat monoterapii. Všechny těhotné ženy a ženy v reprodukčním věku, které potřebují antiepileptickou léčbu, by se před zahájením léčby měly poradit s odborníkem. Při plánování těhotenství je nutné znovu zvážit potřebu antiepileptické léčby. Náhlé vysazení antiepileptik je nepřijatelné, protože to může vést k výskytu záchvatů a významně zhoršit stav matky a dítěte. U matek s epilepsií je vzácně pozorován opožděný vývoj dětí. Nelze rozlišovat, dochází ke zpoždění ve vývoji genetických poruch, sociálních faktorů, epilepsie u matky nebo užívání antiepileptik.

Riziko spojené s léčbou gabapentinem.

Adekvátní údaje o podávání gabapentinu těhotným ženám nejsou k dispozici. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu. Potenciální riziko pro člověka není známo. Gabapentin by neměl být během těhotenství podáván, pokud potenciální přínos pro matku jasně nepřevyšuje potenciální riziko pro plod.

Nebyl učiněn závěr, že gabapentin, který se používá v těhotenství, může zvyšovat riziko vrozené patologie u dětí v důsledku přítomnosti epilepsie u matek a používání gabapentinu v souvislosti s tím, jakož i kombinovaného užívání jiných antiepileptik.

Gabapentin přechází do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že účinky léku na novorozence nebyly studovány, mělo by být jmenování gabapentinu při kojení prováděno s opatrností. Použití gabapentinu pro kojení je odůvodněné pouze tehdy, když přínosy pro matku převažují nad potenciálním rizikem pro dítě.

Ve studiích na zvířatech gabapentin neovlivňoval fertilitu.

Schopnost ovlivňovat rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů.

Gabapentin ovlivňuje centrální nervový systém a může vést k ospalost, závratě nebo jiným podobným symptomům. Tyto nežádoucí účinky, dokonce mírné nebo středně závažné, mohou být potenciálně nebezpečné při řízení nebo obsluze jiných strojů, zvláště na začátku léčby a po zvýšení dávky.

Dávkování a podávání

Určeno pro orální podání.

Gabapentin lze užívat bez ohledu na jídlo. Lék by měl být opláchnut dostatečným množstvím tekutiny (například sklenicí vody).