Pokyny k použití

Diagnostika

Memantin se vyznačuje úplnou a rychlou absorpcí bez ohledu na jídlo. 100% biologicky dostupný. Cmax v plazmě je pozorován již po 3–8 hodinách.
Po užití léku v množství 20 mg / den. 70–150 ng / ml se stanoví v krevní plazmě v závislosti na individuálních vlastnostech pacienta.
S plazmatickými proteiny je spojeno o 45%. Vd je 10 l / kg.
Částečně metabolizován v játrech za vzniku farmakologicky neaktivních biotransformačních produktů.
K odstranění léčiva dochází v důsledku renální vylučovací funkce (močí). T1 / 2 je v rozmezí 60–100 h. Světlá výška je 170 ml / min / 1,73 m2. Pokud je z nějakého důvodu pozorována alkalická reakce moči - v takových podmínkách se rychlost vylučování léčiva snižuje o 7–9krát.

Indikace pro použití

Pacientům trpícím Alzheimerovou chorobou jakékoli závažnosti se předepisují poznámky.

Způsob použití

Použití léku Mema musí být prováděno výhradně pro tento účel a pod dohledem ošetřujícího lékaře. Nezbytnou podmínkou pro použití tohoto nástroje je také opatrovník pacienta, jehož povinností je sledování dodržování doporučeného režimu pro pacienty.
Lék by měl být užíván 1 krát denně ve stejnou dobu, bez ohledu na jídlo.
Dávka léčiva by měla být postupně zvyšována (o 5 mg týdně po dobu 3 týdnů) podle níže uvedeného schématu (nesmí však překročit IRR, což je 20 mg).
Dospělí pacienti:
1. týden - 5 mg léčiva denně (což odpovídá 1/2 tablety);
2 týdny - 10 mg / den (1 tab.);
3. týden - 15 mg / den (1½ tablety);
4. a následující týdny terapie - 20 mg / den (2 tablety).
Udržovací dávka léčiva - 20 mg / den.
Průběh terapie tímto nástrojem stanoví ošetřující lékař individuálně. V prvních třech měsících léčby je zvláště důležité průběžně sledovat individuální toleranci léčiva pacientem, jakož i reakci na léčbu obecně a její změnu v závislosti na užité dávce. Při pokračující léčbě by měl být klinický efekt také pravidelně hodnocen. Typicky je léčivo předepisováno pacientovi po dlouhou dobu, ale s poklesem očekávané intenzity terapeutického účinku a / nebo výskytu vedlejších účinků na léčivo, může být podle uvážení ošetřujícího lékaře zrušeno a nahrazeno podobným farmakologickým účinkem.
Výsledky klinických studií u pacientů gerontologické skupiny ukázaly, že korekce doporučených terapeutických dávek není nutná.
Pokud má pacient nefropatie, může být nutné změnit dávkovací režim:
mírná závažnost (clearance kreatininu 50–80 ml / min) - není nutná úprava dávky;
střední závažnost (clearance kreatininu 30–49 ml / min) - cukrovka by měla být snížena na 10 mg (je také možné použít diabetes v množství 20 mg při absenci nežádoucích účinků během 7 dnů léčby);
těžká nefropatie (clearance kreatininu 5–29 ml / min), diabetes nesmí překročit 10 mg.
Hepatopatologie mírné a střední závažnosti nevyžaduje nižší dávky léku. V případě závažného porušení se memantine nevztahuje.

Vedlejší účinky

Nežádoucí účinky, které se mohou vyvinout při použití Mema, zahrnují bolesti hlavy, ospalost, závratě, zácpu, hypertenzi, plísňová onemocnění, hypersenzitivní reakce, zmatenost, psychotické reakce, nerovnováhu, halucinace, poruchy chůze, srdeční selhání, křečovité stavy. záchvaty, tromboembolismus, dušnost, hepatitida, pankreatitida, zvracení, zvýšená funkce jater, únava.

Kontraindikace

Lék Mema je kontraindikován u: přecitlivělosti na jeho složky, těhotenství a kojení; u dětí.
U pacientů s epizodami záchvatů v minulosti, epilepsií, rizikovými faktory výskytu epilepsie je třeba postupovat opatrně.

Těhotenství

Nejsou k dispozici žádné klinické údaje o účinku memantinu, pokud se používá během těhotenství. Experimentální studie na zvířatech naznačují možnost zpomalení intrauterinního růstu, pokud jsou vystaveny koncentracím, které jsou identické nebo mírně vyšší než koncentrace u lidí.
Potenciální riziko pro člověka není známo. Memantin by neměl být používán během těhotenství, s výjimkou případů vyplývajících z jasné a výslovné potřeby.
Není známo, zda se memantin vylučuje do mateřského mléka, ale je to možné vzhledem k lyofilní povaze látky. Ženy užívající memantin by se měly zdržet kojení.

Interakce s jinými léky

Je nutné se vyvarovat kombinovaného použití antagonistů Mema a NMDA (ketamin, dextrometorfan, amantadin).
Existují důkazy o existenci možného rizika při současném užívání fenytoinu a memantinu.
Možná snížení účinku antipsychotik a barbiturátů.
Současné použití Meme a baklofenu nebo dantrolenu může ovlivnit jejich účinek, což způsobuje potřebu upravit jejich dávky.
Léky jako ranitidin, cimetidin, prokainamid, chinin, chinidin, nikotin mohou interagovat s Mema, což způsobuje potenciální riziko zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě.
Při současném užívání Mema a hydrochlorothiazidu může dojít ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě.
U pacientů užívajících současně Mema a perorální antikoagulancia je nutné pečlivé sledování INR nebo protrombinového času.
Během léčby nepijte alkohol.

Předávkování

Mezi příznaky předávkování Mema patří únava, zvracení, slabost, průjem, zmatenost, poruchy chůze, závratě, ospalost, agrese, agitace, halucinace.
V případě velmi vysoké dávky memantinu, vzrušení, úzkosti, ospalosti, psychózy, zrakových halucinací, strnulosti, laterální diplopie, ztráty vědomí, konvulzivní připravenosti, může se objevit kóma.
V případě předávkování lékem Mema je možné provádět výplach žaludku, aplikovat enterosorbenty, provádět nucenou diurézu. V případě nadměrné obecné stimulace CNS by měla být symptomatická léčba prováděna s opatrností.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do + 25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Formulář vydání

Meme - tablety, potažené filmem, 10 mg.
Balení: č. 30, č. 60.

Duovit Memo - oficiální návod k použití

Duovit ® Memo je moderní dietní doplněk stravy na bázi vitamínů a potravin s chutí lískových oříšků a karamelů, vytvořený speciálně pro studenty středních škol a vysokoškoláků.
Není to lék.
BAA Duovit ® Memo je zdrojem následujících látek:

Složky:
Sacharóza, kapalná glukóza, monohydrát laktosy, lecitin, sorbitol, cholin chlorid, inositol, tokoferol-acetát 50%, vazelína (E905a), barvící činidla (E171, E172, E110, konzervační E211), nikotinamid, aroma lískových oříšků, koloidní oxid křemičitý (E551), glycerin (E422), stearát hořečnatý (E470 b), kanyly 600 pharma (E901, E903, E904), polysorbát 80 (E433), povidon (E1201), ricinový olej (E1503), hydrochlorid pyridoxinu, riboflavin, thiamin nitrát, kyanokobalamin, kyselina listová, odpeňovací činidlo 1510.
Neobsahuje lepek.

Indikace pro použití
Jako zdroj vitamínů pro středoškolské studenty a studenty vysokých škol.

Doporučení pro použití
Pro dospělé a děti od 12 let, vezměte 2-3 pastilky denně s jídlem.

Kontraindikace
Individuální nesnášenlivost na složky doplňků stravy.

Formulář vydání
40 pastilek o hmotnosti 1,14 g v blistru (4 blistry po 10 pastilkách v krabičce).

Podmínky skladování
Skladujte v suchu, chráněn před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti - 2 roky.

Podmínky provádění
Pro prodej veřejnosti prostřednictvím lékárenské sítě a specializovaných oddělení distribuční sítě.

Osvědčení o registraci
№ 77.99.25.3 U.1736.3.07 ze dne 20. března 2007

Výrobce
KRKA, dd, Novo mesto, Šmarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko

Reprezentativní kancelář v Rusku
123022, Moskva, st. 2. Zvenigorodskaya, 13, s. 41

Pokyny k použití

Mema

Složení

1 tableta obsahuje:

memantin hydrochlorid - 10 mg;

plniva: monohydrát laktózy, MCC, mastek, aerosil, stearát hořečnatý;

složení skořápky: Opadry bílá (monohydrát laktózy, hypromelóza, oxid titaničitý, PEG 4000).

Farmakologický účinek

Meme je lék používaný k léčbě demence (získané demence). Tento lék vykazuje nootropní, cerebrovasodilatační, antihypoxické a psychostimulační vlastnosti.

Memantin je aktivní složkou léčiva, je nekompetitivním antagonistou glutamátových NMDA receptorů, což snižuje hladinu glutamátu, který při zvýšených hodnotách vede k dysfunkci neuronů v důsledku nedostatku produkce dopaminu.

Lék pomáhá zlepšit paměť, zvyšuje bdělost, snižuje únavu a projevy deprese, také pomáhá eliminovat křeče kosterních svalů, které jsou pozorovány v různých mozkových lézích.

Memantin se vyznačuje úplnou a rychlou absorpcí bez ohledu na jídlo. 100% biologicky dostupný. Cmax v plazmě je pozorován již po 3–8 hodinách.

Po užití léku v množství 20 mg / den. 70–150 ng / ml se stanoví v krevní plazmě v závislosti na individuálních vlastnostech pacienta.

S plazmatickými proteiny je spojeno o 45%. Vd je 10 l / kg.

Částečně metabolizován v játrech za vzniku farmakologicky neaktivních biotransformačních produktů.

K odstranění léčiva dochází v důsledku renální vylučovací funkce (močí). T1 / 2 je v rozmezí 60–100 h. Světlá výška je 170 ml / min / 1,73 m2. Pokud je z nějakého důvodu pozorována alkalická reakce moči - v takových podmínkách se rychlost vylučování léčiva snižuje o 7–9krát.

Indikace pro použití

Lék je předepisován pacientům trpícím Alzheimerovou chorobou jakékoliv závažnosti.

Způsob použití

Užívání léčiva by mělo být prováděno výhradně pro tento účel a pod dohledem ošetřujícího lékaře. Nezbytnou podmínkou pro použití tohoto nástroje je také opatrovník pacienta, jehož povinností je sledování dodržování doporučeného režimu pro pacienty.

Lék by měl být užíván 1 krát denně ve stejnou dobu, bez ohledu na jídlo.

Dávka léčiva by měla být postupně zvyšována (o 5 mg týdně po dobu 3 týdnů) podle níže uvedeného schématu (nesmí však překročit IRR, což je 20 mg).

1. týden - 5 mg léčiva denně (což odpovídá 1/2 tablety);

2 týdny - 10 mg / den (1 tab.);

3. týden - 15 mg / den (1½ tablety);

4. a následující týdny terapie - 20 mg / den (2 tablety).

Udržovací dávka léčiva - 20 mg / den.

Průběh terapie tímto nástrojem stanoví ošetřující lékař individuálně. V prvních třech měsících léčby je zvláště důležité průběžně sledovat individuální toleranci léčiva pacientem, jakož i reakci na léčbu obecně a její změnu v závislosti na užité dávce. Při pokračující léčbě by měl být klinický efekt také pravidelně hodnocen. Typicky je léčivo předepisováno pacientovi po dlouhou dobu, ale s poklesem očekávané intenzity terapeutického účinku a / nebo výskytu vedlejších účinků na léčivo, může být podle uvážení ošetřujícího lékaře zrušeno a nahrazeno podobným farmakologickým účinkem.

Výsledky klinických studií u pacientů gerontologické skupiny ukázaly, že korekce doporučených terapeutických dávek není nutná.

Pokud má pacient nefropatie, může být nutné změnit dávkovací režim:

  • mírná závažnost (clearance kreatininu 50–80 ml / min) - není nutná úprava dávky;
  • střední závažnost (clearance kreatininu 30–49 ml / min) - cukrovka by měla být snížena na 10 mg (je také možné použít diabetes v množství 20 mg při absenci nežádoucích účinků během 7 dnů léčby);
  • těžká nefropatie (clearance kreatininu 5–29 ml / min), diabetes nesmí překročit 10 mg.

Hepatopatologie mírné a střední závažnosti nevyžaduje nižší dávky léku. V případě závažného porušení se memantine nevztahuje.

Vedlejší účinky

Klinické studie léčiva byly provedeny s ohledem na výsledky získané ve skupině pacientů užívajících placebo. U pacientů užívajících Meme nebyl žádný rozdíl oproti srovnávací skupině a výsledné vedlejší účinky se lišily mírným stupněm manifestace.

Orgány a systémy těl

Negativní účinek drogy Mema

CNS

  • těžká ospalost
  • poruchy vědomí
  • vize (zvláště výrazné u těžké Alzheimerovy choroby)
  • závažné psychotické reakce
  • závratě
  • bolest hlavy
  • nedostatek koordinace pohybů (zejména při chůzi)
  • křeče

Kardiovaskulární systém

  • srdečního selhání
  • zvýšení krevního tlaku
  • žilní tromboembolické patologie

Imunita

  • vznik reakcí přecitlivělosti

Respirační systém

  • potíže s dýcháním

GIT

  • obtížnosti
  • zvracení
  • zánětlivé pankreatické patologie

Hepatobiliární systém

  • různé hepatopatologie

Obecná porušení

  • bolest hlavy
  • astenický syndrom
  • zvýšit pravděpodobnost mykózy různých míst

Poznámka: Nejčastější nežádoucí účinky jsou vyznačeny tučně.

Alzheimerova choroba je často doprovázena depresivními stavy a sebevražednými tendencemi. Tyto symptomy byly také pozorovány během Mema terapie, nicméně, oni jsou způsobeni základním onemocněním, a ne tím, že vezme drogu.

Kontraindikace

Mema léčivo není používáno v pediatrické praxi, stejně jako když pacient netoleruje složky kompozice.

Těhotenství

Klinické studie s léčivým přípravkem Mema týkající se studie bezpečnosti jeho použití u těhotných a kojících žen nebyly provedeny. Podle výsledků předklinických studií byla stanovena možnost retardace růstu plodu.

Proto se nedoporučuje užívat tento lék v této skupině pacientů. Jedinou výjimkou jsou případy stanovené ošetřujícím lékařem.

Rovněž neexistují údaje o izolaci memantinu s mateřským mlékem potvrzené studiemi, ale lze předpokládat přítomnost této skutečnosti vzhledem k lipofilním vlastnostem této látky.

Vzhledem k výše uvedenému se laktace a užívání Mema vzájemně vylučují.

Lékové interakce

Při užívání léku by Mema měla zvážit možnost klinicky významných interakcí s jinými léky, které jsou uvedeny v tabulce.

Další drogy

Možný výsledek současného příjmu s Meme LP

  • amantadin
  • ketamin
  • dextromethorfan
  • zvýšené riziko farmaktoxické psychózy
  • zesílení nepříznivých účinků na organismus
  • fenytoinu
  • zvýšené riziko toxických účinků
  • L-dopa
  • dopaminergních agonistů
  • anticholinergika
  • memantin potencuje farmakologické účinky těchto činidel
  • barbituráty
  • neuroleptika
  • snížení účinnosti těchto léčiv
  • antispasmodika (dantrolen, baclofen)
  • Memo může narušit očekávaný účinek užívání těchto léků (může vyžadovat změnu dávkovacího režimu).
  • cimetidin
  • ranitidin
  • prokainamid
  • chinidin
  • chinin
  • nikotin
  • při vzájemném užívání těchto prostředků s memantinem je obtížné vylučovat obě léčiva, což může vést ke zvýšení jejich plazmatické koncentrace.
  • hydrochlorothiazidu
  • snížení koncentrace specifikovaného léčiva v séru
  • warfarin
  • zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (MHC)
  • perorální antikoagulancia
  • protrombinový čas se může změnit

Předávkování

Existují důkazy o předávkování memantinem:

  • Při užívání 200 mg / 105 mg po dobu 3 dnů byly pozorovány následující příznaky:
  • zvýšená únava
  • atonický syndrom
  • volné stolice
  • je také možné, že v zjištěné skutečnosti předávkování nejsou přítomny žádné nepříznivé příznaky;
  • při jednorázové dávce přibližně 140 mg (nebo v případech, kdy množství získaných peněz nebylo možné obnovit), byly pozorovány následující:
  • poruchy vědomí
  • zvýšená ospalost,
  • závratě
  • podrážděnost,
  • projevy agrese,
  • vize
  • vestibulární poruchy (kroutí při chůzi),
  • funkční poruchy gastrointestinálního traktu (zvracení, průjem);
  • při podání do 2000 mg memantinu byly pozorovány: t
  • kóma trvající 10 dní
  • laterální diplopie,
  • hyperexcitabilita - v tomto případě byly plazmaferéza a symptomatická terapie schopny tyto symptomy eliminovat;
  • U pacientů užívajících 400 mg memantinu se u pacienta vyvinuly následující příznaky poškození CNS:
  • zvýšená úzkost
  • stav psychózy
  • vize
  • křečovité stavy
  • těžká ospalost
  • strnulost
  • bezvědomí - díky včasnému poskytnutí zdravotní péče pacientovi bylo možné dosáhnout vymizení těchto příznaků bez následků pro jeho zdraví.

Doporučená léčba v případě předávkování

Na memantin neexistuje antidotum. Z tohoto důvodu se doporučuje symptomatická terapie a postupy, které podporují odstranění léčiva z těla. Tyto postupy jsou:

  • výplach žaludku,
  • příjem adsorbentů,
  • metody acidifikace moči,
  • užívání diuretik.

Vzhledem k zaměření nežádoucích účinků především na centrální nervový systém by měla být terapie předávkování prováděna s maximální opatrností.

Formulář vydání

Mema je k dispozici ve formě potahovaných tablet.

barva pilulku - bílá,

forma je kulatá, bikonvexní s přítomností separačních rizik a na jedné straně je vyražena „M9MN“ a na druhé straně „10“.

Tablety jsou baleny v blistru po 10 ks, - 3 (6) blistrech v kartonové krabičce.

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván nejvýše 3 roky od data výroby v původním obalu výrobce v suchém, tmavém, chladném (při teplotě ne vyšší než 25 ° C). Uchovávejte mimo dosah dětí!

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Aktivní složka:

Výrobce: t

  • Alzheimerova choroba (odkaz)

Další informace o výrobci

Registrační informace

Osvědčení o státní registraci č. UA / 7816/01/01 ze dne 03.03.2013 Vyhláška Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny č. 230 ze dne 03.03.2013.

Pokročilé

Mema je k dispozici na lékařský předpis.

Mema droga není používána v pediatrické praxi kvůli nedostatku studií bezpečnosti a její účinnosti v této skupině pacientů.

Zvláštní případy užívání léku Mema

Zvláštní pozornost je třeba věnovat předepisování tohoto léku pacientem s přítomností epilepsie, faktorů, které způsobují zvýšené riziko vzniku tohoto onemocnění, jakož i přítomnosti záchvatů.

Současné podávání Mema s antagonisty N-methyl-D-aspartátu (NMDA) (amantadin, ketamin, dextrometorfan) se nedoporučuje. Tyto informace jsou podrobněji uvedeny v části „Interakce s jinými léčivými přípravky“.

Při změně pH moči ve směru alkalizace je nutná speciální kontrola stavu pacienta v průběhu léčby. Hodnoty pH moči se mohou měnit s prudkou změnou obvyklé diety (při přechodu na vegetariánskou stravu), s použitím velkých množství antacid, v přítomnosti tubulární renální acidózy (TNA) a také v případě infekce močového traktu Proteus

Při provádění klinických studií s léčivem, údaje o jeho účinku na organismus u pacientů po infarktu myokardu, u pacientů s dekompenzovaným městnavým srdečním selháním, těžkou hypertenzí se vzhledem k vysokému riziku negativních účinků na organismus nepředkládá. Při předepisování léčiva pacientům s uvedenými patologiemi je proto třeba věnovat zvláštní péči a sledovat léčebný proces.

Nedoporučuje se předepisovat Mema pacientům s přítomností intolerance galaktózy, deficitu laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy v důsledku přítomnosti laktózy ve složení léčiva.

Doporučení týkající se opatrnosti při řízení motorových vozidel a dalších potenciálně nebezpečných činností nejsou způsobena ani tak použitím Mema jako výchozí nemoci.

Autoři

Výuku sestavuje tým autorů a redaktorů webových stránek Piluli Seznam autorů referenční knihy drog je uveden na stránce redakční rady webu: Úprava stránky.

Pokyny k použití

Farmakodynamika. V projevech symptomů a progresí neurodegenerativní demence hraje významnou roli porušení glutamátergní neuromediace, zejména za účasti NMDA (N-methyl-D-aspartátových) receptorů.
Memantin je antagonista NMDA receptoru závislý na napětí a střední afinitě. Memantin blokuje účinky patologicky zvýšených hladin glutamátu, což může vést k neuronální dysfunkci.
U pacientů se středně závažnou a závažnou Alzheimerovou chorobou, po aplikaci memantinu v dávce 10 mg dvakrát denně po dobu 6 měsíců, byly zjištěny takové pozitivní účinky jako stabilizace nebo zlepšení obecné a funkční sféry, kognitivních schopností.
Farmakokinetika. Absolutní biologická dostupnost memantinu je 100%. Maximální koncentrace je dosažena během 3–8 hodin, nebyly zjištěny žádné známky vlivu příjmu potravy na absorpci.
Farmakokinetika má lineární charakter v rozmezí dávek 10-40 mg.
Použití memantinu v denní dávce 20 mg vede ke vzniku stabilních koncentrací léčiva v krevní plazmě v rozmezí od 70 do 150 ng / ml (0,5–1 μmol) s významnými individuálními odchylkami. Při jmenování denních dávek 5 až 30 mg je poměr obsahu léčiva v mozkomíšním moku a séru 0,52. Distribuční objem je přibližně 10 l / kg. Přibližně 45% memantinu se váže na plazmatické proteiny.
U lidí cirkuluje přibližně 80% memantinu jako výchozí látka, hlavním metabolitem je N-3,5-dimethyl-gludantan, izomerní směs 4- a 6-hydroxymemantinu a 1-nitroso-3,5-dimethyladamantanu. Žádný z těchto metabolitů nevykazuje antagonistickou aktivitu vůči NMDA. Zapojení cytochromu P450 do metabolismu in vitro nebylo zjištěno.
Během studie byl 14C-memantin, který byl užíván perorálně, v průměru do 84 dnů vyloučen v průměru 84% dávky, zatímco 99% bylo vyloučeno močí.
Memantin je vylučován převážně ledvinami podle mono-exponenciální křivky závislosti s poločasem rozpadu 60 až 100 h, celková clearance je 170 ml / min / 1,73 m2.
Stupeň renální farmakokinetiky memantinu také zahrnuje tubulární reabsorpci. Míra renální eliminace memantinu v alkalických podmínkách moči se může snížit 7–9krát. Alkalinizace moči může nastat v důsledku náhlých změn ve výživě, například při přechodu z potravy bohaté na masová jídla na vegetariánskou nebo z důvodu intenzivního užívání antacidních žaludečních činidel.
Starší dobrovolníci s normální nebo nedostatečnou funkcí ledvin (clearance kreatininu 50–100 ml / min / 1,73 m2) vykazovali stálou korelaci mezi clearance kreatininu a celkovou renální clearance memantinu.
Účinky jaterní patologie na farmakokinetiku memantinu nebyly studovány. Vzhledem k tomu, že metabolity nevykazují antagonistickou aktivitu vůči strukturám NMDA, neočekávají se žádné klinicky významné změny farmakokinetiky v případě mírné nebo středně těžké funkce jater.
Farmakodynamická a farmakokinetická komunikace. Když se memantin používá v dávce 20 mg / den, hladina obsahu v mozkomíšním moku odpovídá hodnotě ki (tlaková konstanta) pro memantin, což je 0,5 μmol v frontálním kortexu lidského mozku.

Indikace pro použití léku Mema

Demence, mírná až závažná Alzheimerova choroba.

Použití memoranda

Léčba by měla být zahájena a prováděna pod dohledem lékaře se zkušenostmi v diagnostice a léčbě demence, Alzheimerovy choroby. Před léčbou je třeba dbát na to, aby byl pacient pravidelně sledován z hlediska užívání léčiva. Diagnóza je stanovena v souladu se současnými doporučeními.
Dospělí. Maximální denní dávka je 20 mg. Aby se snížila pravděpodobnost nežádoucích účinků, dosahuje se udržovací dávky postupným zvyšováním dávky o 5 mg týdně v průběhu prvních 3 týdnů podle tohoto schématu: léčba začíná užíváním 5 mg / den (1/2 tableta ráno) během 1. týdne. Ve 2. týdnu je předepsáno 10 mg denně (1/2 tableta 2x denně) a 15 mg / den (1 tableta ráno a 1/2 tableta odpoledne nebo večer) 3. týden. Počínaje 4. týdnem může léčba pokračovat pomocí doporučené udržovací dávky 20 mg / den (1 tableta 2x denně). Tablety lze použít s jídlem nebo bez ohledu na jídlo.
Starší pacienti. Na základě výsledků klinických studií je doporučená dávka pro pacienty starší 65 let 20 mg / den (10 mg dvakrát denně), jak je uvedeno výše.
Renální selhání. U pacientů s normální funkcí ledvin nebo se zhoršenými mírnými symptomy (hladina kreatininu v plazmě až do 130 μmol / l) není nutné snižovat dávku. U pacientů se středně těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu 40–60 ml / min / 1,73 m2) by měla být denní dávka snížena na 10 mg / den. Nejsou k dispozici žádné údaje o pacientech se závažným poškozením ledvin.
Selhání jater. Údaje o použití memantinu u pacientů s jaterní insuficiencí chybí.

Kontraindikace pro užívání léku Mema

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli složku léčiva.

Vedlejší účinky Mema

Vedlejší účinky jsou klasifikovány podle orgánových systémů podle tohoto schématu: velmi často (≥1 / 10), často (od ≥1 / 100 do ≤1 / 10), někdy (≥1 / 1000 až ≤1 / 100), zřídka (od ≥1 / 1000). 1/10 000 až ≤1 / 1000), velmi vzácně (≤1 / 10 000), není znám (což nelze stanovit na základě dostupných údajů).
Nejběžnější vedlejší účinky, které byly nejčastěji zaznamenány ve skupině užívající memantin než ve skupině užívající placebo, byly závratě (6,3% a 5,6%), bolesti hlavy (5,2 a 3,9%), zácpa (4,6 a 2,6%) a ospalost (3,4 a 2,2%).
Obecné údaje o nejčastějších vedlejších účincích pozorovaných u sledovaných pacientů jsou uvedeny v tabulce.

Časté poruchy
Duševní poruchy

Ospalost
Zmatek

Halucinace (1), Duševní poruchy (2) t

Gastrointestinální poruchy

Někdy někdy
Neznámé

Zácpa
Zvracení
Pankreatitida

Poruchy centrálního nervového systému a periferního nervového systému

Někdy někdy
Velmi vzácně

Závratě
Poruchy chůze
Epileptické záchvaty

1 Halucinace byly pozorovány hlavně u těžkých pacientů s Alzheimerovou chorobou.
2 Zpráva o jednotlivých případech po propuštění léku na prodej. Deprese, sebevražedné myšlenky a pokusy o sebevraždu jsou také spojeny s Alzheimerovou chorobou.

Zvláštní pokyny pro používání léku Mema

Vzhledem k nedostatku údajů o pacientech se závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu ≤ 9 ml / min / 1,73 m2) se v takových případech nedoporučuje léčba.
Při předepisování léčiva pacientům s epilepsií, pacientům s anamnézou záchvatů a pacientům s rizikovými faktory pro rozvoj epilepsie je nutná opatrnost.
Současnému použití léčiva s antagonisty N-methyl-D-aspartátu (NMDA), jako je amantadin, ketamin nebo dextrometorfan, je třeba se vyhnout. Tyto látky ovlivňují stejný receptorový systém jako memantin, proto mohou být vedlejší účinky (zejména z CNS) častější nebo výraznější.
Některé faktory, které způsobují zvýšení pH moči, mohou vyžadovat pečlivé pozorování pacienta. Tyto faktory zahrnují drastické změny ve stravě, například nahrazení stravy bohaté na masová jídla vegetariánským jedním nebo intenzivním užíváním antacidních žaludečních činidel. Navíc může dojít ke zvýšení pH moči v důsledku tubulární renální acidózy nebo závažné infekce močových cest způsobené bakteriemi Proteus.
Ve většině klinických studií byli pacienti s nedávným infarktem myokardu a dekompenzovaným městnavým srdečním selháním (stupeň II - IV podle klasifikace New York Heart Association) a nekontrolovaná hypertenze (arteriální hypertenze) vyloučeni z počtu účastníků. V důsledku toho existují pouze omezené relevantní údaje a pacienti s takovými chorobami potřebují pečlivé sledování.
Léčivo obsahuje laktózu. Přípravek by neměly užívat pacienti se vzácnou dědičnou intolerancí na galaktózu, nedostatek laktázy nebo sníženou absorpci glukózy a galaktózy.
Děti Zkušenosti s dětmi chybí.
Doba těhotenství a laktace. Neexistují žádné údaje o účinku memantinu na průběh těhotenství. Experimentální studie na zvířatech ukazují možnost intrauterinní retardace růstu na úrovni expozice identickým nebo mírně vyšším koncentracím memantinu ve srovnání s těmi u lidí. Potenciální riziko pro člověka není známo. Není známo, zda se memantin vylučuje do mateřského mléka, proto by ženy užívající memantin neměly kojit.
Vliv na schopnost řídit vozidla nebo pracovat s komplexními mechanismy. Střední a těžká Alzheimerova choroba obvykle vede ke zhoršení schopnosti řídit a pracovat s komplexními mechanismy. Navíc může memantin ovlivnit rychlost psychomotorických reakcí, takže pacienti, kteří dostávají léčivo ambulantně, by měli být upozorněni na nutnost zvláštní péče při řízení nebo práci s komplexními mechanismy.

Lékové interakce Mema

Vzhledem k mechanismu účinku, při současném použití antagonistů NMDA, mohou být zvýšeny účinky přípravků L-dopa, dopaminergních agonistů a anticholinergik. Je pravděpodobné, že účinky barbiturátů a neuroleptických léků se sníží. Kombinované použití Meme a antispasmodik, dantrolenu a baklofenu může zvýšit jejich účinky, což může vyžadovat úpravu dávky.
Je třeba se vyhnout současnému použití antagonistů N-methyl-D-aspartátu (NMDA) (amantadin, ketamin nebo dextrometorfan). Tyto látky ovlivňují stejný receptorový systém jako memantin, proto mohou být vedlejší účinky (hlavně spojené s centrálním nervovým systémem, jako je riziko farmakotoxické psychózy) více či méně výrazné. Existují publikované důkazy o možném riziku při kombinovaném použití memantinu a fenytoinu.
Další léčiva, jako je cimetidin, ranitidin, prokainamid, chinidin, chinin a nikotin, které používají stejný systém pro přenos kationtové ledviny jako memantin, mohou také reagovat s memantinem, což způsobuje potenciální riziko zvýšení plazmatických hladin.
Při kombinovaném jmenování memantinu s hydrochlorothiazidem nebo jakýmkoli kombinovaným léčivem obsahujícím hydrochlorothiazid je možné snížení jeho hladiny v séru.
Při současném užívání antikoagulancií (warfarinu) se doporučuje pečlivě sledovat protrombinový čas nebo mezinárodní normalizovaný poměr.
Použití memantinu neinhibovalo enzymy CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavin obsahující monooxygenázu, epoxyhydrolázu nebo sulfataci in vitro.

Předávkování Mema, symptomy a léčba

Symptomy: úzkost, psychóza, zrakové halucinace, křeče, ospalost, strnulost a ztráta vědomí. Symptomatická léčba.

Podmínky skladování léků

V suchém, tmavém místě při teplotě do 25 ° C.

MEMO PLANT

Tablety, hnědavočerveně potažené, kulaté, bikonvexní; na přestávce - od světle žluté po nahnědlou žlutou.

Extrakt: aceton 60%.

Pomocné látky: monohydrát laktosy - 68,25 mg, koloidní oxid křemičitý - 3 mg, mikrokrystalická celulóza - 163,5 mg, kukuřičný škrob - 15 mg, sodná sůl kroskarmelózy - 15 mg, stearát hořečnatý - 5,25 mg.

Složení skořápky: hypromelóza - 11,5728 mg, makrogol 1500 - 5,7812 mg, odpěňovací emulze SE2 - 0,015 mg ***, oxid titaničitý (E171) - 1,626 mg, oxid železitý červený (E172) - 1,3 mg, mastek - 0,72 mg.

10 ks. - puchýře (1) - kartony.
10 ks. - blistry (2) - kartony.
10 ks. - blistry (3) - kartony.
10 ks. - puchýře (5) - kartony.
15 ks. - puchýře (1) - kartony.
15 ks. - blistry (2) - kartony.
15 ks. - blistry (3) - kartony.
15 ks. - puchýře (5) - kartony.
20 ks. - puchýře (1) - kartony.
20 ks. - blistry (2) - kartony.
20 ks. - blistry (3) - kartony.
20 ks. - puchýře (5) - kartony.

suchý extrakt získaný z listů ginkgo bilobed (Ginkgo biloba L.), čeleď: ginkgo (Ginkgoaceae);
** Ginkgo biloba extrakt (výrobce Schwabe Extracta GmbH Co.KG, Německo nebo společnost Wallingstown Ltd. / Cara Partners, Irsko) EGb 761 (číslo přidělené extraktu výrobcem);
*** Články Evr. na jednotlivé složky odpěňovací emulze SE2.

Angioprotektivní léčivo rostlinného původu. Zvyšuje odolnost těla vůči hypoxii, zejména mozkové tkáni. Inhibuje rozvoj traumatického nebo toxického edému mozku. Zlepšuje krevní oběh v mozku a periferii, zlepšuje reologické vlastnosti krve.

Má na dávce závislý regulační účinek na cévní systém, rozšiřuje malé tepny, zvyšuje tón žil. Interferuje s tvorbou volných radikálů a peroxidací lipidů v buněčných membránách. Normalizuje uvolňování, reabsorpci a katabolismus neurotransmiterů (norepinefrin, dopamin, acetylcholin) a jejich schopnost vázat se na receptory. Zlepšuje metabolismus v orgánech a tkáních, přispívá k hromadění makroergních buněk v buňkách, zvyšuje využití kyslíku a glukózy a normalizuje procesy mediátorů v centrálním nervovém systému.

- dysfunkce mozku, vč. věk spojený s poruchou mozkové cirkulace a doprovázený následujícími příznaky: zhoršení paměti, snížená schopnost soustředit se a intelektuální schopnosti, závratě, tinnitus, bolesti hlavy;

- poruchy periferního krevního oběhu (obliterace onemocnění tepen dolních končetin s takovými charakteristickými příznaky, jako je intermitentní klaudikace, necitlivost a studené nohy, Raynaudova choroba);

- dysfunkce vnitřního ucha, projevující se závratí, nestabilní chůzí a tinnitem.

- snížení srážlivosti krve;

- žaludeční vřed a duodenální vřed v akutní fázi;

- akutní poruchy mozkové cirkulace;

- akutní infarkt myokardu;

- nesnášenlivost laktózy, nedostatek laktázy, syndrom glukózo-galaktózové malabsorpce;

- dětský a dospívající věk do 18 let (z důvodu nedostatečných údajů);

- přecitlivělost na léčivo.

Pacientům s epilepsií je třeba předepsat preventivní opatření.

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo. Tablety by měly být polknuty bez žvýkání, pít malé množství tekutiny.

Přiřadit 1 kartu. (120 mg suchého standardizovaného extraktu Ginkgo biloba listy EGb 761) 1-2 krát denně. Délka léčby závisí na závažnosti onemocnění a je nejméně 8 týdnů.

Pokud po 3 měsících léčby nejsou žádné výsledky, je třeba vyhodnotit proveditelnost další léčby.

V případě přijetí příjmu léku nebo v případě, že bylo podáno nedostatečné množství, by měl být následující příjem proveden tak, jak je uvedeno v dávkovacím režimu, bez jakýchkoliv změn.

Alergické reakce: zarudnutí, otok kůže, svědění.

Ze strany centrální nervové soustavy: vzácně - bolesti hlavy, závratě.

Na straně systému srážení krve je možný pokles srážlivosti krve; v ojedinělých případech - krvácení pozorované u pacientů, kteří současně užívali prostředky ke snížení srážlivosti krve (spojení těchto krvácení s použitím ginkgo bilobacter EGb 761 nebylo potvrzeno).

Jiné: vzácně - gastrointestinální poruchy (nevolnost, zvracení, průjem); ztráty sluchu.

V případě nežádoucích účinků by měl pacient přestat užívat lék a poradit se s lékařem.

Dosud nebyly hlášeny žádné případy předávkování přípravkem Memoplant. Memoplant je dobře snášen.

Nedoporučuje se jmenovat lék Memoplant pacientům, kteří neustále užívají kyselinu acetylsalicylovou, antikoagulancia (přímý i nepřímý účinek), stejně jako léky, které snižují srážení krve.

Nedoporučuje se používat ginkgo biloba současně s efavirenzem. jeho plazmatická koncentrace může klesat v důsledku indukce CYP3A4 pod vlivem ginkgo biloba.

Pacient by měl být informován, že při častých pocitech závratí a tinnitu je nutné se poradit s lékařem. V případě náhlého zhoršení nebo ztráty sluchu byste se měli okamžitě poradit s lékařem.

V souvislosti s použitím přípravků ginkgo bilopedovaných u pacientů trpících epilepsií se mohou objevit epileptické záchvaty.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Během doby užívání léku je třeba dbát zvýšené opatrnosti při provádění nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí (řízení, práce s pohyblivými stroji).

Pokyny k použití

U pacientů se středně závažnou a závažnou Alzheimerovou chorobou, po aplikaci Mema v dávce 20 mg po dobu 6 měsíců, byly odhaleny takové pozitivní účinky jako stabilizace nebo zlepšení obecné a funkční sféry, kognitivních schopností.

Indikace a dávkování:

Mema droga se používá k léčbě pacientů s mírnou až těžkou Alzheimerovou chorobou.

Léčba s Mema by měla začít, stejně jako pod dohledem lékaře. Léčba může být zahájena pouze tehdy, je-li opatrovník, který bude pravidelně sledovat užívání léčiva.

Tablety Mema se musí užívat jednou denně ve stejnou dobu. Lék lze získat bez ohledu na jídlo.

Maximální denní dávka Mema je 20 mg. Pro snížení rizika nežádoucích účinků je udržovací dávky dosaženo postupným zvyšováním dávky o 5 mg / týden během prvních 3 týdnů podle následujícího schématu:

  • První týden: 5 mg / den (polovina tablety);
  • Druhý týden: dostávejte 10 mg / den (jedna tableta);
  • Třetí týden: příjem 15 mg / den (jedna a půl tableta);
  • Počínaje čtvrtým týdnem by měla být Mema podávána v dávce 20 mg / den (dvě tablety) denně.

Doporučená udržovací dávka Memy je 20 mg / den.

Léčbu stanoví individuálně lékař. Udržovací léčba může pokračovat tak dlouho, dokud pacientova snášenlivost léčiva zůstává dobrá a klinický účinek je příznivý. Pokud se snášenlivost u pacienta zhorší a příznaky klinického účinku zmizí, je třeba zvážit ukončení léčby tímto léčivem.

Předávkování:

Mezi příznaky předávkování Mema patří únava, zvracení, slabost, průjem, zmatenost, poruchy chůze, závratě, ospalost, agrese, agitace, halucinace.

V případě velmi vysoké dávky memantinu, vzrušení, úzkosti, ospalosti, psychózy, zrakových halucinací, strnulosti, laterální diplopie, ztráty vědomí, konvulzivní připravenosti, může se objevit kóma.

V případě předávkování lékem Mema je možné provádět výplach žaludku, aplikovat enterosorbenty, provádět nucenou diurézu. V případě nadměrné obecné stimulace CNS by měla být symptomatická léčba prováděna s opatrností.

Vedlejší účinky:

Vedlejší účinky, které se mohou vyvinout s použitím Mema, zahrnují následující:

  • bolest hlavy
  • ospalost
  • závratě
  • zácpa
  • arteriální hypertenze
  • plísňových chorob
  • reakce přecitlivělosti
  • zmatek,
  • psychotické reakce,
  • nerovnováha
  • halucinace,
  • porucha chůze,
  • srdečního selhání
  • záchvaty
  • tromboembolie
  • dušnost
  • hepatitidy
  • pankreatitida,
  • zvracení
  • zvýšená funkce jater,
  • zvýšená únava.

Kontraindikace:

Poznámka je kontraindikována v:

  • přecitlivělost na jeho složky, t
  • těhotenství a kojení;
  • u dětí.

U pacientů s epizodami záchvatů v minulosti, epilepsií, rizikovými faktory výskytu epilepsie je třeba postupovat opatrně.

Interakce s jinými léky a alkoholem:

Je nutné se vyvarovat kombinovaného použití antagonistů Mema a NMDA (ketamin, dextrometorfan, amantadin).

Existují důkazy o existenci možného rizika při současném užívání fenytoinu a memantinu.

Možná snížení účinku antipsychotik a barbiturátů.

Současné použití Meme a baklofenu nebo dantrolenu může ovlivnit jejich účinek, což způsobuje potřebu upravit jejich dávky.

Léky jako ranitidin, cimetidin, prokainamid, chinin, chinidin, nikotin mohou interagovat s Mema, což způsobuje potenciální riziko zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě.

Při současném užívání Mema a hydrochlorothiazidu může dojít ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě.

U pacientů užívajících současně Mema a perorální antikoagulancia je nutné pečlivé sledování INR nebo protrombinového času.

Během léčby nepijte alkohol.

Složení a vlastnosti:

Tablety, potažené filmem, 10 mg; Č. 30, č. 60.

Memantin je nekompetitivní, na napětí závislý antagonista průměrné afinity NMDA receptorů. Tato látka má regulační účinek na účinky patologicky zvýšené koncentrace glutamátu, což může vést k dysfunkci neuronů.

U pacientů s těžkou a středně závažnou Alzheimerovou chorobou, po použití memantinu v dávce 20 mg po dobu 6 měsíců, byly zjištěny takové pozitivní účinky jako zlepšení nebo stabilizace kognitivních schopností, funkčního a celkového stavu.

Skladujte při teplotě do + 25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Meme: návod k použití

Složení

Účinná látka: memantin;

1 tableta obsahuje 10 mg memantin hydrochloridu

Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, mastek, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, bílý potah Opadry: laktosa, hypromelóza, oxid titaničitý (E 171), polyethylenglykol (PEG 4000).

Forma dávkování

Tablety, potažené filmem.

Farmakologická skupina

Prostředky používané pro demenci.

ATC kód N06D X01.

Indikace

Alzheimerova choroba je mírná až těžká forma.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli složku léčiva.

Dávkování a podávání

Léčba by měla být zahájena a prováděna pod lékařským dohledem. Léčba by měla být zahájena pouze tehdy, je-li opatrovník, který bude pravidelně sledovat užívání léčiva.

Tablety se užívají jednou denně denně ve stejnou dobu. Tablety mohou být použity s jídlem nebo bez ohledu na jídlo.

Maximální denní dávka je 20 mg. Pro snížení rizika nežádoucích účinků stanovte udržovací dávku postupným zvyšováním dávky o 5 mg týdně během prvních 3 týdnů následujícím způsobem: t

1. týden (1.-7. Den):

Užívejte ½ tablety (5 mg denně) během týdne;

2. týden (8-14. Den):

užívat 1 tabletu (10 mg denně) během týdne;

3. týden (15-21 den):

užívat 1½ tablety (15 mg denně) během týdne;

od 4. týdne:

Užívejte 2 tablety (20 mg denně) denně.

Doporučená udržovací dávka je 20 mg denně.

Délka léčby je stanovena individuálně lékařem, který má zkušenosti s diagnostikou a léčbou Alzheimerovy choroby. Měli byste pravidelně hodnotit snášenlivost a dávkování memantinu, je lepší do tří měsíců od začátku léčby. V budoucnu by měl být klinický účinek memantinu a reakce pacienta na léčbu pravidelně vyhodnocován v souladu se současnými klinickými pokyny. Podpůrná léčba může pokračovat tak dlouho, dokud léčebný účinek zůstane příznivý a tolerance pacienta k memantinu je dobrá. Je třeba zvážit možnost ukončení léčby memantinem, pokud zmizí příznaky terapeutického účinku nebo se zhorší tolerance pacienta na léčbu.

Starší pacienti.

Na základě výsledků klinických studií je doporučená dávka pro pacienty ve věku 65 let 20 mg denně (2 tablety 10 mg 1krát denně), jak je uvedeno výše.

Snížená funkce ledvin.

U pacientů s mírným poškozením ledvin (clearance kreatininu 50-80 ml / min) není nutné dávku snižovat. Pacienti s poruchou funkce ledvin střední závažnosti (clearance kreatininu 30-49 ml / min) by měli snížit denní dávku na 10 mg. Dávka může být zvýšena na 20 mg denně v souladu se standardním schématem, jsou-li negativní reakce na fóru po nejméně 7 dnech léčby. Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin (clearance kreatininu 5-29 ml / min) by měli snížit denní dávku na 10 mg.

Snížená funkce jater.

U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater (třída A a třída B podle Child-Pugh klasifikace) není nutná úprava dávky. Memantin se nedoporučuje u pacientů se závažným poškozením funkce jater.

Nežádoucí účinky

Celková incidence nežádoucích příhod u memantinu se nelišila od výskytu u pacientů užívajících placebo a jevy měly obvykle mírnou až střední závažnost.

Nejběžnější vedlejší účinky, které byly častěji zaznamenány ve skupině, které byl předepsán memantin, než ve skupině, která byla aplikována na placebo, byly závratě, bolesti hlavy, zácpa, ospalost a arteriální hypertenze.

Následující nežádoucí účinky jsou možné při užívání memantinu: t

Infekce: plísňová onemocnění.

Imunitní systém: přecitlivělost.

Na straně psychiky: ospalost, zmatenost, halucinace (pozorované zejména u pacientů s těžkou Alzheimerovou chorobou), psychotické reakce.

Poruchy nervového systému: závratě, nerovnováha, poruchy chůze, křečovité záchvaty.

Srdeční selhání.

Cévní strana: arteriální hypertenze, venózní trombóza / tromboembolie.

Na části dýchacího ústrojí: dušnost.

Z gastrointestinálního traktu: zácpa, zvracení, pankreatitida.

Na straně zažívacího systému: zvýšení funkce jater, hepatitida.

Celkové poruchy: bolest hlavy, únava.

Alzheimerova choroba je spojena s depresí, sebevražednými myšlenkami a sebevraždou. Tyto případy byly hlášeny také u memantinu.

Předávkování

Zkušenosti se studiem předávkování jsou omezené.

Relativně významné předávkování (200 mg a 105 mg po dobu 3 dnů) bylo buď spojeno se symptomy únavy, slabosti a / nebo průjmů, nebo asymptomatické. Při předávkování až 140 mg nebo neurčené dávce byly pozorovány symptomy poruch centrálního nervového systému (zmatenost, ospalost, závratě, agitace, agrese, halucinace, poruchy chůze) a / nebo gastrointestinální poruchy (zvracení a průjem).

V případě velkého předávkování po užití 2000 mg memantinu se u pacienta rozvinula kóma (10 dní), laterální diplopie a agitace. Po symptomatické léčbě a plazmaferéze se pacient zotavil bez následků.

V opačném případě se u významného předávkování po užití 400 mg memantinu u pacienta vyvinuly poruchy centrálního nervového systému ve formě úzkosti, psychózy, zrakových halucinací, konvulzivní připravenosti, ospalosti, strnulosti a ztráty vědomí. Pacient se zotavil bez následků.

Symptomatické, specifické antidotum neexistuje. Měly by být aplikovány standardní klinické postupy pro odstranění účinné látky z těla, například výplach žaludku, odběr aktivního uhlí, metody acidifikace reakce moči, nucená diuréza.

V případě nadměrné celkové stimulace centrálního nervového systému je třeba s opatrností používat symptomatická terapeutická opatření.

Použití v průběhu březosti nebo laktace

Klinické údaje o účinku memantinu při jeho užívání v těhotenství nejsou. Experimentální studie na zvířatech naznačují možnost zpomalení intrauterinního růstu, pokud jsou vystaveny identickým nebo mírně vyšším koncentracím, než jaké používají lidé. Potenciální riziko pro člověka není známo. Memantin by neměl být používán během těhotenství, s výjimkou případů uvedených jasnou a jednoznačnou potřebou.

Není známo, zda se memantin vylučuje do mateřského mléka, může však nastat vzhledem k lyofilitě a lyofobnosti látky. Ženy užívající memantin by se měly zdržet kojení.

Léčivo by nemělo být používáno u dětí z důvodu nedostatečných údajů o bezpečnosti a účinnosti.

Funkce aplikace

Při předepisování léčiva pacientům s epilepsií, pacientům s anamnézou záchvatů a pacientům s rizikovými faktory pro rozvoj epilepsie je nutná opatrnost.

Současnému použití antagonistů N-methyl-D-aspartátu (NMDA), jako je amantadin, ketamin nebo dextrometorfan, je třeba se vyvarovat (viz bod „Interakce s jinými léky a jinými typy interakcí“).

Některé faktory, které způsobují zvýšení pH moči, mohou vyžadovat pečlivé sledování pacienta. Mezi tyto faktory patří drastické změny ve stravě, například nahrazení stravy bohaté na masová jídla vegetariánským jedním nebo intenzivním užíváním antacidních žaludečních činidel. Kromě toho se může zvýšit pH moči v důsledku tubulární renální acidózy (TNA) nebo závažných infekcí močových cest způsobených bakteriemi Proteus.

Během většiny klinických studií byli pacienti, kteří nedávno měli infarkt myokardu a pacienti s dekompenzovaným městnavým srdečním selháním (stupeň III-IV podle klasifikace New York Heart Association), stejně jako nekontrolovaná arteriální hypertenze, vyloučeni z počtu účastníků. V důsledku toho jsou k dispozici pouze omezené relevantní údaje a pacienti s těmito chorobami by měli být pečlivě sledováni.

Léčivo obsahuje laktózu, takže pacienti se vzácnou dědičnou intolerancí na galaktózu, nedostatek laktázy nebo sníženou absorpci glukózy a galaktózy ji nemohou používat.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení motorové dopravy nebo jiných mechanismů

Střední až těžké formy Alzheimerovy choroby obvykle vedou k zhoršené schopnosti řídit a obsluhovat stroje. Navíc, memantin má mírný nebo mírný účinek na rychlost reakce člověka, tak ambulantní pacienti by měli být varováni před potřebou zvláštní opatrnosti při řízení nebo práci se stroji.

Interakce s jinými léky a jinými typy interakcí

Současnému použití antagonistů N-methyl-D-aspartátu (NMDA) (amantadinu, ketaminu nebo dextrometorfanu) je třeba se vyhnout kvůli riziku farmakotoxické psychózy. Tyto sloučeniny ovlivňují stejný receptorový systém a memantin, takže vedlejší účinky (hlavně spojené s centrálním nervovým systémem) mohou být častější nebo výraznější. Jsou publikovány údaje o možném riziku společného užívání memantinu a fenytoinu.

Mechanismus účinku naznačuje možné zvýšení účinků L-dopa, dopaminergních agonistů a anticholinergik při současném použití antagonistů NMDA, jako je memantin. Možné oslabení účinků barbiturátů a antipsychotik. Současné podávání přípravku Meme a antispasmodik, dantrolenu nebo baklofenu může ovlivnit jejich účinky, což může vyžadovat úpravu dávky.

Další léčiva, jako je cimetidin, ranitidin, prokainamid, chinidin, chinin a nikotin, které používají stejný systém přenosu kationtové ledviny a amantadin, mohou také působit na memantin, což může vést k potenciálnímu riziku zvýšené plazmatické hladiny.

Je-li podáván současně s memantin hydrochlorothiazidem nebo jakýmkoliv kombinovaným léčivem, které obsahuje hydrochlorothiazid, je možné snížení jeho hladiny v séru.

Při podávání memantinu pacientům užívajícím warfarin byly hlášeny případy zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (MHC). Ačkoli kauzální vztah nebyl prokázán, je nutné pečlivě sledovat protrombinový čas nebo MES u pacientů současně užívajících perorální antikoagulancia.

V průběhu farmakokinetických studií u zdravých pacientů nebyly zjištěny významné účinky interakce memantinu s glyburidem / metforminem, donepezilem nebo galantaminem.

In vitro memantin není inhibitorem CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, monovinoxygenázou flavin-vortex, epoxidhydrolázou nebo sulfatací.

Farmakologické vlastnosti

V projevech symptomů a progresí neurodegenerativní demence hraje významnou roli porušení glutamátergické neurotransmise, zejména za účasti NMDA (N-methyl-D-aspartátových) receptorů.

Memantin je potenciálně závislý, nekompetitivní antagonista NMDA receptoru se střední afinitou. Memantin reguluje účinky patologicky zvýšených hladin glutamátu, což může vést k neuronální dysfunkci.

U pacientů se středně těžkou a těžkou Alzheimerovou chorobou byly po aplikaci memantinu v dávce 20 mg pozorovány takové příznivé účinky jako stabilizace nebo zlepšení obecné a funkční sféry, kognitivní schopnosti po dobu šesti měsíců.

Biologická dostupnost memantinu je přibližně 100%, doba do dosažení maximální plazmatické koncentrace (t max) je od 3 do 8:00. Známky vlivu příjmu potravy na ne.

Denní dávka 20 mg způsobuje stabilní koncentraci memantinu v krevní plazmě v rozmezí od 70 do 150 ng / ml (0,5-1 μmol) s významnými individuálními variacemi. Při použití denních dávek 5 až 30 mg je poměr obsahu léčiva v mozkomíšním moku a séru 0,52. Distribuční objem je asi 10 l / kg. Přibližně 45% memantinu se váže na plazmatické proteiny.

U lidí, přibližně 80% memantinu cirkuluje jako výchozí materiál, hlavním metabolitem je N-3,5-dimethylgludantan, izomerní směs 4- a 6-hydroxymemantinu a 1-nitroso-3,5-dimethyladamantanu. Žádný z těchto metabolitů nevykazuje NMDA antagonistické vlastnosti. Zapojení cytochromu P450 do metabolismu in vitro nebylo zjištěno.

Memantin je odvozen z mono-exponenciální křivky závislosti s intervalem t 1/2 od 60 do 100 hodin. U dobrovolníků s normální funkcí ledvin je celková clearance (Cl tot) 170 ml / min / 1,7 Zm2. Stupeň renální farmakokinetiky memantinu také zahrnuje tubulární reabsorpci.

Míra renální eliminace memantinu v alkalických podmínkách moči může být snížena 7-9 krát. Alkalizace moči může nastat v důsledku náhlých změn ve výživě, například změn ve stravě bohaté na masová jídla, vegetariánská nebo v důsledku intenzivního užívání antacidních žaludečních činidel.

Farmakokinetika je lineární v rozmezí dávek 10-40 mg.

Farmakodynamický / farmakokinetický vztah

Při dávce memantinu 20 mg odpovídá hladina obsahu v mozkomíšním moku hodnotě k a (inhibiční konstanta) memantinu, což je 0,5 μmol v oblasti frontálního kortexu lidského mozku.

Základní fyzikální a chemické vlastnosti

Tablety jsou bílé, kulaté, bikonvexní, potažené filmem, na jedné straně s drážkou a na druhé straně otiskem „M9MN“ a „10“.