Sodná sůl metamizolu (sodná sůl metamizolu)

Migréna

Metamizol sodný je nesteroidní protizánětlivé činidlo, narkotický analgetický pyrazolon. Syntetizoval německý organický chemik Ludwig Knorr v roce 1920. Obyvatelé Ruska, většina zemí SNS je s Analgin více obeznámena. Patří k nejlevnějším lékům proti bolesti, ale má mnoho vedlejších účinků.

Ve Švédsku, Norsku, Japonsku a dalších zemích je od roku 1970 zakázán, protože s sebou nese riziko vzniku agranulocytózy (patologie hematopoetického systému spojeného se snížením počtu bílých krvinek). V Německu, prodávaný výhradně na předpis. V souvislosti s popularitou a dostupností drogy a její strukturální protějšek v Rusku je důležité pochopit, jaký druh drogy je a zjistit, jak nebezpečný je metamizol sodný a kdy jej lze užívat.

Obecné informace o léku

V lékařské terminologii, droga má jméno - Metamizol natrii nebo Metamizole sodíku. Jedná se o narkotické analgetikum, antipyretikum. V čisté formě vypadá jako bílý prášek krystalické formy, nemá žádný zápach.

Rozpadá se v podmínkách vysoké vlhkosti, díky čemuž se dobře rozpouští ve vodě. Vodný roztok má pH 6-7,5. Mírně rozpustný v 96% alkoholu, téměř nerozpustný v acetonu, chloroformu nebo etheru. Důležitým rysem metamizolu je slabý protizánětlivý účinek. Mírně ovlivňuje sliznice gastrointestinálního traktu, metabolismus vody a soli.

Skupina léčiv, INN, rozsah

Patří do skupiny NSAID, pyrazolonů. Mezinárodní nelicencovaný název je metamizol sodný. Hlavní oblastí použití jsou nemoci doprovázené ostrou bolestí, to znamená, že mohou být použity pro:

  • horečky jakéhokoli původu;
  • mírné, mírné bolesti různých typů.

Formy propuštění a ceny, průměr v Rusku

Metamizol se vyrábí v dávkových formách uvedených v tabulce. Cena závisí na výrobci, pomocných komponentech.

Složení a farmakologické vlastnosti

Metamizol je aktivní složkou mnoha narkotických analgetik. Jeho chemické složení zahrnuje sodnou sůl kyseliny methansulfonové, zejména jako monohydrát. Je derivátem pyrazolonu. Různé dávkové formy obsahují další složky. Tablety zahrnují bramborový škrob, stearát vápenatý, kyselinu stearovou. Pro svíčky je to supposir, čištěný tuhý tuk.

NVPS pyrazolonové řady. Vytváří analgetický, mírný antipyretický, protizánětlivý účinek. Metamizol přispívá k centralizovanému blokování bolestivé reakce podél nervových svazků Gaulla, Burah. Zároveň ovlivňuje vzrušivost thalamických center, která jsou zodpovědná za intenzitu bolesti. Zvyšuje práh citlivosti na bolest, uvolňuje hladké svalstvo.

Zrychluje teplo, čímž poskytuje antipyretické, anti-febrile efekty. Snižuje aktivitu zánětlivé reakce, protože snižuje počet volných radikálů, endoperacidi. Pokud se dostane do žaludku, rozpouští se v žaludeční šťávě, pak vstupuje do tenkého střeva, lék se dobře vstřebává.

Následně se v krvi objeví proces hydrolýzy, v důsledku čehož se aktivně metabolit objeví. V neaktivní metabolické formě nevstupuje do krve (malé množství může vstoupit do plazmy, ale pouze po IV podání). Účinná látka může částečně projít placentou, stejně jako do mateřského mléka.

Účinek se projeví během 20-40 minut. Maximální efekt se zobrazí přibližně za dvě hodiny. Konečná destrukce se provádí játry. Vylučuje se převážně močí, až pět hodin.

Analogy

Nejběžnější léky se stejnou základní složkou:

  1. Analgin - nejoblíbenější volba, je k dispozici v podobných formách.
  2. Baralgin - zahrnuje pitofenon hydrochlorid, fenpiverinium hydrochlorid, monohydrát laktózy.
  3. Optalgin - používá se pro mírné, střední bolesti, nespecifikované léze ústní sliznice.
  4. Dětský spazdolzin - kombinace narkotického analgetika s mírným antispasmodikem.

Indikace a omezení

Účel léčiva je indikován pro syndrom bolesti různého původu. Používá se, když:

  • neuralgie různého původu;
  • artralgie;
  • horečka infekčního původu;
  • myalgie;
  • bolest při dysmenorea;
  • bodnutí hmyzem;
  • cranialgie.
  • intolerance na pyrazolon a jeho deriváty, aspirin;
  • těhotenství;
  • období kojení;
  • věk do 5 let;
  • dříve existující alergická rýma, konjunktivitida po nesteroidních analgetik;
  • s depresivní krví (agranulomatóza, cytostatika, infekční neutropenie);
  • dědičnou hemolytickou anémii způsobenou nedostatkem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
  • s dekompenzovanou renální nebo jaterní insuficiencí.

Relativní kontraindikace jsou bronchiální astma (prostaglandin nebo "aspirin", protože se zvyšuje riziko alergie), chronické onemocnění ledvin, nestabilita krevního oběhu (například v případě komplexních poranění, šok), dlouhodobé zneužívání alkoholu. Nelze použít pro akutní bolest břicha a dalších, komplikuje diagnózu. Nejdříve je důležité zjistit důvod.

Pravidla pro příjem a dávkování

Dle návodu k použití dodaného výrobcem by měla být dávka metamizolu sodného vypočtena podle schématu uvedeného v tabulce.

Analgin (500 mg, Himfarm AO) Metamizol sodný

Pokyn

  • Rusky
  • азақша

Obchodní jméno

Mezinárodní nechráněný název

Forma dávkování

500 mg tablety

Složení

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - metamizol sodný 500,0 mg,

pomocné látky: bramborový škrob, mastek, koloidní oxid křemičitý bezvodý (aerosil), stearát vápenatý.

Popis

Tablety jsou bílé nebo slabě nažloutlé, ploché, válcovitého tvaru se zkosením, na jedné straně s rizikem, na druhé straně je firemní logo ve tvaru kříže.

Farmakoterapeutická skupina

Analgetika. Analgetika - jiná antipyretika. Pyrazolony.

ATH kód N02BB02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po požití se sodná sůl metamizolu rychle vstřebává a hydrolyzuje v gastrointestinálním traktu za vzniku aktivního metabolitu 4-methyl-amino-antipyrinu, který se po absorpci metabolizuje na 4-formyl-amino-antipyrin a další metabolity. Účinná koncentrace celkového metabolitu dipyronu je 10 µg / ml a dosahuje se za 20-40 minut po podání, maximální koncentrace se dosáhne za 2 hodiny po podání. U pacientů s cirhózou jater se poločas 4-N-methylaminoantipyrinu zvýšil trojnásobně a byl přibližně 10 hodin.

Aktivní metabolity metamizolu sodného jsou reverzibilně vázány na plazmatické proteiny asi o 50%. Největší část dávky se vylučuje močí ve formě metabolitů.

Farmakodynamika

Analgin má analgetický, antipyretický a slabý protizánětlivý účinek. Je to derivát pyrazolonu.

Mechanismus účinku je spojen s inhibicí aktivity cyklooxygenázy typu I a II. Výsledkem je, že arachidonová kaskáda syntézy eikosanoidů je blokována a tvorba prostaglandinů PgE2, PgF2 a bradykininu je narušena. V jádrech antinociceptivního systému zvyšuje analgin sekreci kyseliny kinurenové, která inhibuje vedení impulsů bolesti (vlivem jejího působení na receptory NMDA).

Zabraňuje vedení impulzů bolesti z extra- a proprioceptivních receptorů podél paprsků Gaulla a Burdachu, zvyšuje práh excitability bolestivých center thalamu. Zároveň zvyšuje přenos tepla, snižuje aktivitu termoregulačního centra hypotalamu.

Analgin má slabý protizánětlivý účinek, mírně ovlivňuje metabolismus vody a soli (retence sodíku a vody) a sliznici gastrointestinálního traktu. Má antispasmodický účinek na hladké svalstvo močového a žlučového ústrojí.

Indikace pro použití

- bolestivý syndrom různé etiologie, středně závažný a závažný

intenzita rezistentní k jiné léčbě

- febrilní syndrom u akutních infekčních a zánětlivých

onemocnění odolných vůči jiné léčbě

Dávkování a podávání

Lék se užívá perorálně po jídle. Tablety se užívají s dostatečným množstvím vody.

Dospělí a děti starší 15 let mají předepsáno 250-500 mg (½-1 tableta) 2-3krát denně.

Maximální dávky pro dospělé: 1 g (2 tablety) denně - ne více než 3 g (6 tablet).

Trvání léčby není delší než 5 dnů, pokud je předepsáno jako anestetikum a ne více než 3 dny jako antipyretikum.

Zvýšení denní dávky léku nebo trvání léčby je možné pouze pod dohledem lékaře.

Vedlejší účinky

- nevolnost, zvracení, anorexie, bolest v epigastriu, nadýmání,

- bolest hlavy, závratě, rozrušení, podrážděnost

- alergické reakce (kožní vyrážka, svědění, angioedém),

erythema multiforme exudativní (Stevens-Johnsonův syndrom),

toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom),

bronchospastický syndrom, anafylaktický šok

- parestézie, tinnitus, rozmazané vidění, třes, deprese

- agranulocytóza, leukopenie, anémie, trombocytopenie (s prodlouženým trváním

- arteriální hypotenze, srdeční arytmie

- oligurie, anurie, proteinurie, dysfunkce ledvin,

Kontraindikace

- přecitlivělost na analgin, jiné deriváty

pyrazolon (fenylbutazon, tribuzon) nebo jiné pomocné látky

- selhání jater a / nebo ledvin

- - hematopoetická suprese (agranulocytóza, cytotoxická nebo. t

infekční neutropenie), anémie, leukopenie

- žaludeční vřed a duodenální vřed, gastrointestinální

- záchvaty bronchiálního astmatu, kopřivky, akutní rýmy v anamnéze,

spojené s použitím kyseliny acetylsalicylové nebo jiné

nesteroidní protizánětlivé léky

- děti do 15 let

- těhotenství a kojení

Lékové interakce

Při současném použití s ​​jinými analgetiky, antipyretiky a nesteroidními protizánětlivými léky je možné vzájemné zvýšení toxických účinků.

Účinek přípravku Analgin se zvyšuje v kombinaci s barbituráty, kodeinem, H2-blokátory receptorů histaminu, anaprilinem (v důsledku pomalejší inaktivace léčiva).

Zvyšuje riziko leukopenie v kombinaci s tiamazolem a cytotoxickými léky.

Analgin vytěsňuje látky redukující perorální cukry z plazmatických bílkovin a zvyšuje jejich účinek.

Zvyšuje aktivitu nepřímých antikoagulancií, glukokortikosteroidů a indomethacinu v důsledku jejich vytěsnění ze spojení s plazmatickými proteiny.

Analgin zvyšuje sedativní účinek ethylalkoholu.

Analgin snižuje koncentraci cyklosporinu A v plazmě.

Při současném použití s ​​fenothiazinovými deriváty je možný rozvoj těžké hypertermie.

Tricyklická antidepresiva, kombinovaná perorální antikoncepce a allopurinol zpomalují Metabolismus Analgin a zvyšují jeho toxicitu, sedativa a anxiolytika zvyšují analgetický účinek přípravku Analgin.

Současným použitím myotropních antispasmodik (drotaverin, papaverin, pitofenon) a m-anticholinergik (fenpiverinium bromid, platifillin, atropin) je pozorováno vzájemné zvýšení analgetické, spasmolytické a antipyretické aktivity této kombinace.

Kofein zvyšuje účinek léku.

Při současném použití s ​​induktory jaterních mikrozomálních enzymů může být účinnost přípravku Analgin snížena.

Zvláštní pokyny

Dlouhodobé užívání přípravku Analgin

Pokud je to nutné, mělo by být pravidelné užívání přípravku Analgin během 5 dnů sledováno každý týden obraz periferní krve.

Akutní bolest břicha

Nedoporučuje se používat přípravek Analgin k úlevě od akutní bolesti břicha před zjištěním jeho příčiny.

Použití u osob s patologií kardiovaskulárního systému

Je nutná pečlivá hemodynamická kontrola, zvláště u pacientů se systolickým tlakem pod 100 mmHg. Čl. nebo s nestabilitou krevního oběhu (například infarkt myokardu, mnohočetné trauma, počáteční šok), s anamnézou onemocnění ledvin (pyelonefritida, glomerulonefritida), stejně jako u jedinců se závislostí na alkoholu.

V případě neočekávaného zhoršení celkového stavu pacienta během léčby přípravkem Analgin, který se projevuje horečkou, zánětem sliznic úst a hltanu (nekrotická stomatitida, hnisavá nekrotická angina pectoris), nosem (sinusitida), zvýšeným ESR, musí být léčba okamžitě ukončena, protože. Tyto příznaky mohou být spojeny s rozvojem agranulocytózy.

Odstranění biotransformačních produktů moči močí může způsobit červené zabarvení moči, které nemá klinický význam a zmizí po vysazení léku.

Pediatrické použití

Přípravek Analgin se nedoporučuje u dětí mladších 15 let.

Charakteristiky účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné stroje

Akceptace Analginu neovlivňuje schopnost řídit motorová vozidla nebo potenciálně nebezpečné stroje, ale při dlouhodobém používání je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Předávkování

Symptomy: nevolnost, zvracení, bolest v epigastriu, hypothermie, nízký krevní tlak, tachykardie, dušnost, tinnitus, ospalost, porucha vědomí, delirium, akutní selhání jater a / nebo ledvin, křeče, paralýza dýchacích svalů, agranulocytóza.

Léčba: odstranění léku, výplach žaludku, užívání solných laxativ a aktivního uhlí, aby se zabránilo absorpci léku v žaludku a střevech, symptomatická terapie zaměřená na udržení vitálních funkcí. Provádění nucené diurézy a zavedení hydrogenuhličitanu sodného do alkalické moči urychlí vylučování léčiva. Pro sodnou sůl metamizolu neexistuje žádné specifické antidotum. Hlavní metabolit metamizolu (4-methylaminoantipirin) může být odvozen hemodialýzou, hemofilizací, hemoperfuzí a výměnou plazmy. S rozvojem konvulzivního syndromu - intravenózní aplikace diazepamu a vysokorychlostních barbiturátů.

Uvolnění formuláře a balení

Na 10 tabletách v blistrovém obalu z fólie z polyvinylchloridu a hliníkové fólie.

Nastínené balení buněk je umístěno v lepenkových krabicích.

Schválené pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou zařazeny do skupinového balení podle počtu balení.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém, tmavém místě při teplotě do 30 ° C.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Po uplynutí doby použitelnosti léku neplatí.

Obchodní podmínky lékárny

Výrobce

Chimpharm JSC, Kazachstán,

Shymkent, st. Rashidova, b / n, t / f: 560882

Držitel osvědčení o registraci

Chimpharm JSC, Kazachstán

Adresa organizace, která obdrží od spotřebitelů nároky na kvalitu výrobků (zboží) v Republice Kazachstán

Efektivní lék proti bolesti pro bolesti kloubů - Metamizol

Metamizol sodný (obchodní název - „Analgin“) - anestetikum vyvinuté na počátku 20. století. V té době to bylo poměrně rozšířené vzhledem k jeho poměrně vysoké efektivitě a také díky nízké ceně. Nicméně, v moderní medicíně, tento lék je používán jen v krajních případech, preferovat non-steroidní protizánětlivé drogy.

Složení a uvolňovací forma

Metamizol sodný je k dispozici v různých formách pro snadné použití:

  1. Bílé-šedé tablety - 500 mg účinné látky. Pro zjednodušení dávkování je každá dražba rozdělena rizikem. 1 blistr obsahuje 10 tablet;
  2. Rektální čípky žluto-bílé nebo čistě bílé barvy obsahují 100 nebo 250 mg účinné látky, stejně jako čípky, pevného tuku;
  3. Roztoky pro injekce 500 mg v 1 ml. K dispozici v 1 ml nebo 2 ml ampulích ze skla.

Kromě toho jsou dostupné kombinované produkty, které zahrnují pitofenon a fenpiverinium bromid spolu s metamizolem sodným. Obchodní název této drogy je "Baralgin". Rozmanité účinky látek, které tvoří kompozici, umožňují posílit anestetikum, jakož i protizánětlivý účinek použití léčiva.

Dalším kombinačním přípravkem obsahujícím stejnou dávku metamizolu je andipal. Používá se u syndromu bolesti spojeného s vazospazmem, migrenózními bolestmi a také u mírných forem hypertenze. Produkt obsahuje: bendazol, sodnou sůl metamizolu, papaverin, fenobarbital.

Farmakologický účinek

Metamizol sodný patří k narkotickým léčivům řady pyrazolonů. Má silný analgetický účinek, stejně jako lehké antipyretikum. Inhibuje aktivitu enzymu cyklooxygenázy, blokuje syntézu zánětlivých mediátorů z kyseliny arachidonové. Metamizol také zpožďuje šíření bolestivých impulsů, výrazně zvyšuje přenos tepla.

Po požití je léčivo zcela absorbováno. Zpracovává se ve střevních stěnách, což vede k aktivnímu metabolitu. V nezměněné formě není metamizol registrován v krvi, jeho nevýznamné množství je zaznamenáno v plazmě po parenterálním podání. Aktivní metabolit se váže na krevní proteiny v průměru o 50-60%. Úplně zničena játry.

Indikace pro použití

Seznam nemocí a stavů, ve kterých se metamizol používá, je poměrně rozsáhlý. Zahrnuje:

  • Artralgie;
  • Reumatoidní stavy;
  • Bolesti hlavy, bolesti zubů;
  • Osteochondróza;
  • Bolest svalů;
  • Jaterní, střevní kolika;
  • Bolest srdce s infarktem myokardu;
  • Zánět pohrudnice;
  • Menstruační syndrom;
  • Neuralgie;
  • Bolestivý syndrom se zraněním, popáleninami;
  • Bolest při peritonitidě, zánět slinivky břišní, perforace jícnu;
  • Pleurisy;
  • Pásový opar;
  • Bolest při infekčních onemocněních kůže a vnitřních orgánů;
  • Vysoká tělesná teplota.

Návod k použití metamizolu sodného

Dávka tabletové formy léčiva je 250-500 mg (1 / 2-1 tableta) třikrát denně. V případě potřeby může být dávka zvýšena: do 1 000 mg (2 tablety) denně až do 3 g (6 tablet). Jednorázové dávky pro děti by neměly překročit:

  • 2-3 roky - 0,05-0,1 g;
  • 4-5 let - 0,1-0,2 g;
  • 6-7 let - 0,2 g;
  • 8-14 let - 0,25-0,3 g.

Frekvence příjmu v dětském věku - ne více než třikrát denně.

Intramuskulárně nebo intravenózně se metamizol předepisuje pro akutní bolest 0,25-0,5 g třikrát denně. Největší jednotlivá dávka by neměla překročit 1 g a denně - 2 g. U dětí je lék předepsán v množství 5-10 mg / kg, v závislosti na intenzitě bolesti, 2-3 krát denně. Intravenózní podání u dětí se nedoporučuje.

Při provádění injekcí byste měli věnovat pozornost teplotě léků. Roztok by měl být zahřát na tělesnou teplotu. Vzhledem k riziku rychlého snížení krevního tlaku by skříň měla být vybavena léky, které jsou nezbytné pro léčbu šokem.

Nejčastější příčinou sníženého krevního tlaku je příliš rychlé podání léku. Rychlost injekce proto nesmí překročit 1 ml / min. Procedura se provádí, když je pacient v poloze vleže, s neustálým sledováním krevního tlaku, dýchání a pulsu.

Svíčky se zavádějí rektálně do polohy "lhaní". Dospělí jediná dávka může být 600 nebo 1000 mg. Při léčbě dětí je nutné užívat léčivo v pediatrické dávce 200 mg:

  • 6 měsíců - 1 rok - 0,1 g (polovina svíčky);
  • 1-3 roky - 0,2 g;
  • 4-7 let - 0,2-0,4 g;
  • 8-14 let - 0,3-0,5 g.

Vedlejší účinky

Negativní účinky při užívání metamizolu sodného jsou někdy velmi závažné a mohou být doprovázeny různými druhy komplikací. Nejčastější alergické jevy se vyskytují: angioedém, angioedém, spastický bronchiální syndrom, kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom, epidermální nekrolýza (toxická), šok.

Negativní reakce na podání metamizolu mohou také vzniknout z močového systému. Možné poruchy funkce ledvin, nadměrné vylučování bílkovin, anurie, oligurie, nefritida, červená moč.

Porušení může nastat v práci krevního systému. Existuje pravděpodobnost agranulocytózy, trombocytopenie nebo leukopenie.

Předávkování

Náhodné požití nadměrného množství léků je doprovázeno těžkou hypotenzí, tinnitem, těžkou tachykardií a vznikem konvulzivní připravenosti. Často je možné zvracení, zvýšení tělesné teploty a ospalost.

Léčba předávkování je symptomatická. Je nutné vyvolat zvracení, vynutit diurézu a předepsat pacientovi také projímadla. Dále provádějte udržovací léčbu s kontrolou laboratorních a fyzikálních ukazatelů.

Zvláštní pokyny

Léčba metamizolem sodným u pacientů užívajících cytotoxická léčiva, stejně jako u dětí mladších 5 let, by měla být pod dohledem lékaře. Intolerance na lék se vyskytuje poměrně zřídka. Riziko vedlejších účinků při intravenózním podání je mnohem vyšší než po aplikaci tabletové formy.

U pacientů s diagnózou bronchiálního astmatu má pollinóza vyšší riziko vzniku alergických reakcí. Při dlouhodobém užívání ve velkých dávkách se moč může zčervenat, terapeutická hodnota tohoto stavu nemá, rychle se zastaví po zastavení.

Přípravek nepoužívejte déle než 5 dní vzhledem k jeho myelotoxicitě. Použití metamizolu při akutní bolesti břicha je přísně zakázáno, dokud není objasněna příčina patologie. Pacienti s hypotenzí s krevním tlakem nižším než 100 mm. Hg Čl. Lék je předepisován s maximální opatrností.

Interakce s jinými léky

Metamizol sodný nemíchejte s jinými léky ve stejné injekční stříkačce z důvodu možné pravděpodobnosti farmaceutické nesnášenlivosti. Účinná látka zvyšuje účinek ethanolu, snižuje koncentraci cyklosporinů v krvi.

Jednorázové použití jiných analgetik nebo antidepresiv může zvýšit toxický účinek léčiva. Účinnost metamizolu se snižuje při společné léčbě barbituráty, fenylbutazonem. Analgetický účinek léčiva se významně zvyšuje u sedativ a trankvilizérů.

Metamizol a jeho analogy

Úplné synonyma drogy na hlavní substanci jsou "Analgin" a "Maksigan". Existuje také velké množství analogů léčiv, které mají podobný účinek na tělo:

  • Pentalgin;
  • "Benalgin" (s přídavkem kofeinu);
  • Sedalgin;
  • Tempalgin.

Metamizol latinský recept

Metamizoli natrii 0,5 č. 10, 1 tableta pro výrazný syndrom bolesti.

Drogové recenze

Názor pacientů na tento nástroj je ve většině případů pozitivní. Léčivo pomáhá s bolestivými syndromy různých etiologií, přičemž způsobuje relativně malý počet vedlejších účinků.

Světlana, 30 let, Moskva „Velkolepý lék proti bolesti. Zachraňuje akutní bolesti hlavy a bolesti zubů. Také lék pomáhá s problémy s klouby, osteochondrózou a dalšími problémy s pohybovým aparátem. Nevýhody jsou poměrně vzácné.

Vladimir, 58 let, Čeljabinsk „Z moderních léků jsem nenašel rovnocenný prostředek efektivnosti. Bolesti hlavy, bolesti zubů, problémy s klouby, můžete vše vyřešit. Manželka také pomáhá s ženskými problémy.

Metamizol sodný

Metamizol sodný (Novolat. Metamizol natrii, v Rusku je lépe známý jako „Analgin“) je lék, analgetikum a antipyretikum ze skupiny pyrazolonů. V mnoha zemích byly z důvodu rizika agranulocytózy staženy z oběhu.

Obsah

Historie

V řadě zemí, včetně Švédska (od roku 1972), USA (od roku 1977), Japonska, Austrálie a řady zemí Evropské unie, je metamizol zakázán kvůli vedlejším účinkům, zejména kvůli riziku agranulocytózy (když k této hrozné komplikaci dojde pravděpodobnost úmrtí se odhaduje na cca 7% - v případě dostupnosti lékařské péče). V 70. letech, kdy se začaly objevovat zákazy užívání této drogy, bylo hodnocení rizika agranulocytózy ve srovnání s údaji na konci 90. let výrazně nadhodnoceno (nyní se riziko této komplikace odhaduje na přibližně 0,2-2 případy na milion lidí). dnů použití); Zákaz však zůstává ve většině zemí, protože lék má mnoho dostupných alternativ, včetně aspirinu, paracetamolu, ibuprofenu. V Německu je metamizol dostupný pouze na lékařský předpis. V Rusku byl metamizol od roku 2009 vyloučen ze seznamu léčivých přípravků pro příjemce dávek, ale byl ponechán ve volném prodeji.

Farmakologie

Týká se NSAID, skupiny derivátů pyrazolonu. Mechanismus účinku je podobný jako u jiných NSAID (neselektivně blokuje COX a snižuje tvorbu prostaglandinů z kyseliny arachidonové). Narušuje bolestivé extra a proprioceptivní impulsy podél paprsků Gaulla a Burdachu, zvyšuje práh excitability thalamických center citlivosti na bolest, zvyšuje přenos tepla.

Charakteristickým rysem je mírná závažnost protizánětlivého účinku, v důsledku čehož léčivo má malý vliv na metabolismus vody a soli (retence Na + a vody) a na sliznici gastrointestinálního traktu. Má analgetikum, antipyretikum a některé antispasmodické účinky (ve vztahu k hladkému svalstvu močového a žlučového traktu). Účinek se vyvíjí po 20-40 minutách po požití a dosahuje maxima po 2 hodinách, je účinnější než aspirin, ibuprofen a paracetamol. [1]

Dobře a rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Ve střevní stěně je hydrolyzován za vzniku aktivního metabolitu - nezměněný metamizol v krvi chybí (pouze po intravenózním podání je jeho zanedbatelná koncentrace v plazmě). Komunikace aktivního metabolitu s proteiny je 50-60%. Metabolizované v játrech, vylučované ledvinami. V terapeutických dávkách proniká do mateřského mléka.

Indikace

Horečnatý syndrom (infekční a zánětlivá onemocnění, bodnutí hmyzem - komáři, včely, mouchy atd., Posttransfuzní komplikace); Bolestní syndrom (mírný až střední): včetně neuralgie, myalgie, artralgie, biliární koliky, střevní koliky, renální koliky, traumatu, popálenin, dekompresní nemoci, pásového oparu, orchitidy, ischias, myositidy, syndromu pooperační bolesti, bolesti hlavy, bolest zubů, algomenorrhea atd.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, inhibice hematopoézy (agranulocytóza, cytostatika nebo infekční neutropenie), selhání jater a / nebo ledvin, dědičná hemolytická anémie spojená s nedostatkem glukózy-6-fosfátdehydrogenázy, astma aspirinu, anémie, leukopenie, těhotenství (), pokud trpíte asymptomatickým nedostatkem dehydrogenázy, astmatem aspirinu, anémií, leukopenií, těhotenstvím (). posledních 6 týdnů), období laktace. S opatrností. Neonatální období (do 3 měsíců), onemocnění ledvin (pyelonefritida, glomerulonefritida - včetně anamnézy), prodloužené užívání ethanolu. Intravenózní podání pacientům se systolickým krevním tlakem pod 100 mm Hg. nebo s nestabilitou krevního oběhu (například na pozadí infarktu myokardu, mnohočetného traumatu, počátečního šoku).

Dávkovací režim

Uvnitř, 250-500 mg 2-3 krát denně, maximální jednorázová dávka - 1 g, denně - 3 g. Jednorázové dávky pro děti 2-3 roky - 50-100 mg, 4-5 let - 100-200 mg, 6-7 let - 200 mg, 8-14 let - 250-300 mg, frekvence podávání - 2-3 krát denně. Intramuskulárně nebo intravenózně (zejména s těžkou bolestí): pro dospělé - 250-500 mg 3krát denně. Maximální jednorázová dávka - 1 g, denně - 2 g. Děti jsou předepisovány v množství 5-10 mg / kg 2-3 krát denně. Děti do 1 roku věku, léčivo se podává pouze intramuskulárně. Injekční roztok pro injekce by měl mít tělesnou teplotu. Dávky vyšší než 1 g by měly být podávány intravenózně. Je nutné mít podmínky pro anti-šokovou terapii. Nejčastější příčinou prudkého poklesu krevního tlaku je příliš vysoká rychlost injekce, a proto by mělo být intravenózní podání prováděno pomalu (při rychlosti nejvýše 1 ml / min), když pacient leží, pod kontrolou krevního tlaku, srdeční frekvence a počet dechů. Rektální použití - pro dospělé - 300, 650 a 1000 mg. Dávka pro děti závisí na věku dítěte a povaze onemocnění, doporučuje se používat dětské svíčky na 200 mg: od 6 měsíců do 1 roku - 100 mg, od 1 roku do 3 let - 200 mg, od 3 do 7 let - 200-400 mg, od 8 do 14 let - 200-600 mg. Po zavedení čípku by dítě mělo být v posteli.

Vedlejší účinky

  1. Z močového systému:
    • dysfunkce ledvin,
    • oligurie,
    • anurie,
    • proteinurie,
    • intersticiální nefritida,
    • močení v červené barvě.
  2. Alergické reakce:
    • kopřivka (včetně spojivky a sliznic nosohltanu),
    • angioedém,
    • ve vzácných případech:
      • maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom),
      • toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom),
      • bronchospastický syndrom,
      • anafylaktický šok.
  3. Ze strany krvetvorných orgánů:
    • agranulocytóza
    • leukopenie,
    • trombocytopenie.
  4. Ostatní:
    • snížení krevního tlaku.
  5. Lokální reakce:
    • s intramuskulárním podáním jsou v místě injekce možné infiltráty s následnou tvorbou abscesu v nepřítomnosti léčby nebo oslabeného stavu ochranných systémů těla.

Předávkování

Příznaky

Nevolnost, zvracení, gastralgie, oligurie, hypothermie, snížení krevního tlaku, tachykardie, dušnost, tinnitus, ospalost, delirium, zhoršené vědomí, akutní agranulocytóza, hemoragický syndrom, akutní selhání ledvin a / nebo jater, křeče, paralýza dýchacích svalů.

Léčba předávkování

Výplach žaludku, slané projímadla, aktivní uhlí; provedení nucené diurézy, hemodialýzy, s rozvojem konvulzivního syndromu - intravenózní aplikace antikonvulziv (zejména diazepam) a rychle působících barbiturátů.

Zvláštní pokyny

Při léčbě dětí mladších 5 let a pacientů, kteří dostávají cytotoxická léčiva, by měl být metamizol sodný užíván pouze pod lékařským dohledem. Intolerance je velmi vzácná, ale hrozba anafylaktického šoku po intravenózním podání léku je relativně vyšší než po užití léku uvnitř. Pacienti s atopickým bronchiálním astmatem a pollinózou mají zvýšené riziko alergických reakcí. Během podávání metamizolu sodného se může vyvinout agranulocytóza, a proto detekce nemotivovaného vzestupu teploty, zimnice, bolest v krku, obtíže při polykání, stomatitida a také rozvoj vaginitidy nebo proktitidy vyžadují okamžité vysazení léku. Při dlouhodobém užívání je nutné kontrolovat obraz periferní krve. Použití k odstranění akutních bolestí břicha (před zjištěním příčiny) je nepřípustné. Pro intramuskulární podání je nutné použít dlouhou jehlu. Možné zabarvení moči v důsledku uvolnění metabolitu (nevadí).

Interakce

Vzhledem k vysoké pravděpodobnosti vzniku farmaceutické nekompatibility by se neměla mísit s jinými léky ve stejné injekční stříkačce. Zvyšuje účinky ethanolu. Během léčby metamizolem by neměly být používány radiokontrastní léky, koloidní náhražky krve a penicilin. Při současném jmenování cyklosporinu snižuje koncentraci cyklosporinu v krvi. Metamizol, vytěsňující orální hypoglykemické léky, nepřímé antikoagulancia, GCS a indomethacin z vazby na protein, zvyšuje jejich aktivitu. Fenylbutazon, barbituráty a další hepatoinducery současně snižují účinnost metamizolu. Současné podávání s jinými narkotickými analgetiky, tricyklickými antidepresivy, antikoncepčními hormonálními léky a alopurinolem může vést ke zvýšené toxicitě. Sedativní a anxiolytická léčiva (trankvilizéry) zvyšují analgetický účinek metamizolu. Tiamazol a cytostatika zvyšují riziko leukopenie. Účinek je zvýšen kodeinem, blokátory H2-histaminového receptoru a propranololem (zpomaluje inaktivaci). Myelotoxická léčiva zvyšují hematotoxicitu léčiva.

Návod k použití léků, analogů, recenzí

Pokyny od pills.rf

Hlavní menu

Pouze nejaktuálnější oficiální pokyny pro užívání léků! Pokyny pro drogy na našich stránkách jsou publikovány v nezměněné podobě, ve které jsou připojeny k lékům.

Sodná sůl metamizolu *

LÉČIVÉ PŘÍPRAVKY Z PŘÍPRAVKU HOLIDAY JSOU PŘIJATÉ PRO PACIENTA JEN DOCTOREM. TENTO POKYNY PRO LEN PRO LÉKAŘSKÉ PRACOVNÍKY.

Popis účinné látky Metamizol sodný * / Metamizolum natrium *.

Vzorec: C13H16N3O4SNa, chemický název: Sodná sůl [(2,3-dihydro-l, 5-dimethyl-3-oxo-2-fenyl-lH-pyrazol-4-yl) methylamino] metansulfonová kyselina (a jako monohydrát).
Farmakologická skupina: narkotická analgetika, včetně nesteroidních a jiných protizánětlivých léčiv / NSAIDs - pyrazolonů.
Farmakologický účinek: protizánětlivé, analgetické, antipyretické.

Farmakologické vlastnosti

Metamizol inhibuje cyklooxygenázu, snižuje tvorbu bradykininů, volných radikálů, endoperekisie, některých prostaglandinů, inhibuje peroxidaci lipidů. Metamizol sodný zabraňuje bolestivým proprio a extraceptuálním impulzům procházejícím přes svazky Burdaha a Gaul, zvyšuje přenos tepla a zvyšuje práh excitability center citlivých na bolest v thalamu. Po požití se zcela a rychle vstřebává. Hydrolyzuje se ve střevní stěně s tvorbou aktivního metabolitu - nezměněný metamizol v krvi chybí (pouze při intravenózním podání jsou detekovány nevýznamné koncentrace plazmy). Metamizol, aktivní metabolit sodíku, je 50–60% vázán na plazmatické proteiny. Játra jsou zničena. Z těla se vylučují ledviny. Působení metamizolu sodného se vyvíjí po 20-40 minutách a maximálně se projeví po 2 hodinách.

Indikace

Artralgie, chorea, revmatismus; bolest: zubní, bolest hlavy, menstruace, ischias, neuralgie, myalgie, plicní infarkt, kolika (jaterní, renální, střevní), infarkt myokardu, srdeční trombóza, disekční aneuryzma aorty, zánětlivé procesy (pneumonie, pohrudnice, myokardiální popáleniny, poranění, dekompresní nemoc, nádory, pásový opar, orchitis, peritonitida, pankreatitida, perforace jícnu, priapismus, komplikace po transfuzi, pneumotorax; febrilní syndrom u akutních hnisavých, infekčních a urologických onemocnění (prostatitida), uštipnutí hmyzem (včetně komárů, včel, mláďat).

Dávkování metamizolu sodného a dávkování

Metamizol sodný se užívá perorálně, intramuskulárně, intravenózně, rektálně. Intramuskulárně nebo intravenózně (s těžkou bolestí) - 2 až 3krát denně, 1 až 2 ml 25% nebo 50% roztoku, maximální denní dávka je 2 g; Děti injikované v dávce 0,1 - 0,5 ml. Uvnitř, po jídle nebo rektálně 2 - 3 krát denně, 250 - 500 mg, maximální jednotlivá dávka je 1 g, denně - 3 g. Pro děti 2 - 3 krát denně, obvyklá dávka 2 - 3 roky - 50 - 100 mg, 4 - 5 let - 100 - 200 mg, 6 - 7 let - 200 mg, 8 - 14 let - 250 - 300 mg.

Při použití metamizolu sodného je moţné moţnost červeně zabarvit v důsledku vylučování metabolitu. Při použití metamizolu sodného je nutná kontrola lékaře (vzhledem k vysokému výskytu alergických reakcí, včetně těch s fatálním koncem, zvláště při parenterálním podání). Nedoporučuje se pro pravidelné dlouhodobé užívání z důvodu myelotoxicity. Použití metamizolu sodného pro zmírnění akutních bolestí břicha (až do vyjasnění příčiny) je vyloučeno. Při předepisování pacientů s patologií kardiovaskulárního systému je nutné pečlivé sledování hemodynamických parametrů. Používá se s opatrností u pacientů se systolickým krevním tlakem nižším než 100 mm Hg. Článek s indikacemi anamnézy onemocnění ledvin (glomerulonefritida, pyelonefritida), stejně jako s dlouhou historií alkoholu.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, závažná porušení funkčního stavu ledvin nebo jater, hematopoetická deprese (infekční nebo cytostatická neutropenie, agranulocytóza), hemolytická hereditární anémie, která je spojena s deficitem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, astma bronchiální (prostaglandin), kojení, těhotenství.

Omezení použití

Použití v průběhu březosti a laktace

Užívání metamizolu sodného je během těhotenství kontraindikováno. Po dobu trvání léčby metamizolem by sodík měl ukončit kojení.

Nežádoucí účinky sodné soli metamizolu

Granulocytopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, krvácení, intersticiální nefritida, hypotenze, alergické reakce (včetně bronchospasmu, Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom, anafylaktický šok).

Interakce metamizolu sodného s jinými látkami

Účinek metamizolu sodného je zvýšen kodeinem, barbituráty, kofeinem, propranololem, H2-antihistaminiky. Tiamazol a sarkolizin zvyšují riziko leukopenie při použití ve spojení s metamizolem sodným. Uklidňující prostředky a sedativa zvyšují analgetický účinek metamizolu sodného. Perorální antikoncepce, tricyklická antidepresiva, alopurinol zvyšují toxicitu metamizolu sodného v důsledku porušení jeho metabolismu. Kombinované užívání metamizolu sodného s fenothiazinovými deriváty (včetně chlorpromazinu) může způsobit výrazné zvýšení tělesné teploty s jinými nesteroidními protizánětlivými léky, antipyretickými analgetiky - ke vzájemnému zvýšení toxicity a souvisejících účinků. Fenylbutazon a další induktory mikrozomálních jaterních enzymů oslabují účinky metamizolu sodného. Myelotoxická léčiva potencují hematotoxicitu metamizolu sodného. Metamizol sodný potencuje sedativní účinek alkoholu. Sodná sůl metamizolu, vytěsňující se z vazby na plazmatické proteiny, zvyšuje aktivitu nepřímých antikoagulancií, perorálních hypoglykemických látek, indometacinu, glukokortikosteroidů. Metamizol sodný snižuje plazmatický cyklosporin. Při léčbě metamizolem sodným by neměla být použita radiokontrastní činidla, penicilin a koloidní náhražky krve. Vzhledem k vysokému riziku farmaceutické nekompatibility nesmí být metamizol sodný míchán ve stejné injekční stříkačce s jinými léky.

Předávkování

V případě předávkování sodnou solí metamizolu, hypothermií, palpitacemi, těžkou hypotenzí, dušností, nevolností, tinnitem, zvracením, ospalostí, slabostí, deliriem, konvulzivním syndromem, poruchou vědomí. může vyvinout hemoragický syndrom, akutní agranulocytózu, akutní selhání jater a ledvin. Nezbytné: zvracení zvracení, výplach žaludku přes trubku, jmenování aktivního uhlí, slané projímadla a provádění alkalizace krve, nucená diuréza, symptomatická léčba zaměřená na udržení vitálních funkcí.

Obchodní názvy léčiv s účinnou látkou metamizol sodný

Ve většině ekonomicky rozvinutých zemí je metamizol zakázán z důvodu vedlejších účinků (Švédsko (od roku 1972), USA (od roku 1977), Japonska, Austrálie a řady zemí Evropské unie), zejména z důvodu rizika agranulocytózy nebo jeho použití je značně omezeno. které se primárně týká použití u dětí. Od roku 2009 byl metamizol sodný (analgin) vyloučen ze seznamu léčivých přípravků pro příjemce v Rusku, ale byl skladován zdarma.