Konverze prednizonu na dexamethason

Diagnostika

Smolensk State Medical Academy
Oddělení klinické farmakologie a antimikrobiální chemoterapie

PŘÍPRAVKY PRO GLUCOCORTICOID

CHARAKTERISTIKA INDIVIDUÁLNÍCH PŘÍPRAVKŮ

V závislosti na struktuře se glukokortikoidy liší v délce účinku, závažnosti protizánětlivé, mineralokortikoidní, metabolické a imunosupresivní aktivity (Tabulka 5). Navíc neexistuje přímá korelace mezi jejich imunosupresivními a protizánětlivými účinky. Například dexamethason má silný protizánětlivý účinek a relativně nízkou imunosupresivní aktivitu.

Kortizon

Léčivo je přírodní glukokortikoid, je biologicky neaktivní. Aktivuje se v játrech a mění se na hydrokortison. Má krátkodobou akci. Ve srovnání s jinými glukokortikoidy má výraznější aktivitu mineralokortikoidů, to znamená, že má významný vliv na metabolismus vody a elektrolytů.

Funkce aplikace

Používá se hlavně pro substituční terapii nadledvinové insuficience u pacientů s normální funkcí jater.

Formy vydání:

  • tablety 25 a 50 mg (acetát kortizonu).

HYDROCORTIZON

Přirozená glukokortikoidní aktivita glukokortikoidní aktivity je čtyřikrát slabší než prednison, mineralokortikoidy ji poněkud převyšují. Stejně jako u kortizonu je pravděpodobnost edému, retence sodíku a ztráty draslíku vysoká.

Funkce aplikace

Hydrokortison, stejně jako kortizon, se nedoporučuje pro farmakodynamickou léčbu, zejména u pacientů s edémem, hypertenzí a srdečním selháním.
Používá se především pro substituční léčbu primární a sekundární insuficience nadledvin. V akutní adrenální insuficienci a dalších stavech nouze je lékem volby hydrokortison hemisukcinát.

Formy vydání:

  • hydrokortison hemisukcinát, sušina nebo roztok v ampulích a lahvičkách po 100 a 500 mg (hydrokortison-meva, panicort, sol-cortef);
  • acetát hydrokortizonu, suspenze v ampulích a injekční lahvičky o koncentraci 25 mg / ml.

Predizolon

Syntetický glukokortikoid, nejčastěji používaný v klinické praxi pro farmakodynamickou léčbu a je považován za standardní léčivo. Aktivitou glukokortikoidů je čtyřikrát silnější než hydrokortison a aktivita mineralokortikoidů je nižší než jeho aktivita. Týká se to glukokortikoidů s průměrnou dobou účinku.

Formy vydání:

  • tablety 5, 10, 20 a 50 mg (ano-prednison, dekortin N, tednisol);
  • fosfát prednisolonu, 1 ml ampule, 30 mg / ml;
  • prednisolon hemisukcinát, prášek v ampulích po 10, 25, 50 a 250 mg (sol-decorin);
  • acetát prednisolonu, suspenze v ampulích po 10, 20, 25 a 50 mg (predihexol).

PREVISION

Aktivitou a dalšími parametry blízkými prednisonu. Zpočátku je prednison metabolicky neaktivní léčivo (proléčivo). Aktivován v játrech hydroxylací a konverzí na prednison. Proto se u těžkých onemocnění jater nedoporučuje používat. Hlavní výhodou prednisonu je jeho nižší cena.

Formy vydání:

  • 5 mg tablety (prednison).

MethylPrednisolon

Ve srovnání s prednisonem má mírně vyšší (o 20%) aktivitu glukokortikoidů, minimální aktivitu mineralokortikoidů, méně často způsobuje nežádoucí reakce (zejména mentální změny, chuť k jídlu, ulcerogenní účinek). Má vyšší cenu než prednison.

Funkce aplikace

Stejně jako prednison se používá hlavně pro farmakodynamickou léčbu. Výhodné u pacientů s duševními poruchami, obezitou, peptickým vředovým onemocněním a také při pulzní terapii.

Formy vydání:

  • tablety 4 a 16 mg (medrol, metipred, urbazon, prednol);
  • methylprednisolon sukcinát, sušina v ampulích a lahvičky 8, 20, 40, 125, 250, 500 mg, 1,0 a 2,0 g (měřeno, prednol-L, solu-medrol);
  • acetát methylprednisolonu, suspenze v lahvičkách po 40 mg (depo-medrol, metipred);
  • methylprednisolon suleptanát, ampule po 50 a 100 mg / ml (prodrol).

TRIAMCINOLON

Je to fluorovaný glukokortikoid. Má silnější (20%) a prodloužený glukokortikoidní účinek než prednison. Nemá mineralokortikoidní aktivitu. Často způsobuje nežádoucí reakce, zejména na straně svalové tkáně (myopatie "triamcinolonu") a kůže (strie, krvácení, hirsutismus).

Formy vydání:

  • tablety 2, 4 a 8 mg (berlicort, delficort, kenacort, polcortolone); acetonid triamcinolonu, suspenze v ampulích 40 mg / ml (kenalog, tricort);
  • hexacetonid triamcinolonu, suspenze v ampulích 20 mg / ml (lederspan).

Dexamethason

Stejně jako triamcinolon je fluorovaný lék. Jeden z nejsilnějších glukokortikoidů: 7krát silnější než prednison pro glukokortikoidní aktivitu. Nemá mineralokortikoidní účinek. Způsobuje silnou inhibici hypotalamicko-hypofyzárně-adrenálního systému, výrazné poruchy sacharidů, tuků, metabolismu vápníku, psychostimulační působení, proto se nedoporučuje předepisovat přípravek po dlouhou dobu.

Funkce aplikace

Léčivo má určité specifické indikace pro použití: bakteriální meningitida; otoky mozku; v oftalmologii (keratitis, uveitis a další); prevence a léčba nevolnosti a zvracení během chemoterapie; léčba těžkého abstinenčního syndromu; prevence syndromu respirační tísně u nedonošených (dexamethason stimuluje syntézu povrchově aktivních látek v alveolech plic); leukémie (nahrazení prednizonu dexamethasonem při akutní lymfoblastické leukémii významně snižuje četnost poškození centrálního nervového systému).

Formy vydání:

  • tablety 0,5 a 1,5 mg (Daxine, Dexazone, Cortidex);
  • dexamethason fosfát, 1 a 2 ml ampule, 4 mg / ml (daxin, dexaben, dexazon, sondex).

BETAMETHONE

Fluorovaný glukokortikoid, v síle a trvání účinku blízko dexamethasonu. Aktivita glukokortikoidů je 8-10krát vyšší než aktivita prednisonu. Nemá žádné mineralokortikoidní vlastnosti. Mírně slabší než dexamethason ovlivňuje metabolismus sacharidů.
Nejznámějším léčivem je betamethason fosfát / dipropionát, určený pro intramuskulární, intraartikulární a periartikulární podávání. Skládá se ze dvou etherů, z nichž jeden - fosfát - se rychle vstřebává z místa vpichu injekce a dává rychlý (do 30 minut) účinek a druhý - dipropionát - se vstřebává pomalu, ale poskytuje prodloužený účinek - až 4 týdny nebo déle. Jedná se o krystalickou suspenzi, kterou nelze podávat intravenózně.
Ve vodě rozpustný betamethason fosfát se podává intravenózně a subkonjunktiválně.

Formy vydání:

  • tablety 0,5 mg (celeston);
  • betamethason fosfát, 1 ml ampule, 3 mg / ml (celeston);
  • betamethason acetát, 1 ml ampule a 5 ml lahvičky, 3 mg / ml (celeston chronodose);
  • ampule s 1 ml suspenze obsahující 7 mg betamethasonu: 2 mg jako fosfát a 5 mg jako dipropionát (diprospan, phosteron).

Tabulka 5. Srovnávací aktivita glukokortikoidů pro systémové podání

Dexamethasone Injection - oficiální návod k použití

Název léku:

Obchodní název léku:

Mezinárodní nevlastní název:

Forma dávkování:

Složení

Pomocné látky:
glycerol (destilovaný glycerin) - 22,5 mg
edetát disodný (Trilon B) - 0,1 mg
dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného (disubstituovaná 12-voda hydrogenfosforečnanu sodného) - 0,8 mg
voda pro injekce - do 1 ml

Farmakoterapeutická skupina: t

Kód ATX:

Popis:

Farmakologický účinek

Interaguje se specifickými cytoplazmatickými receptory a tvoří komplex, který proniká do buněčného jádra a stimuluje syntézu mRNA; druhá indukuje tvorbu proteinů, vč. lipokortin zprostředkovávající buněčné účinky. Lipokortin inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové a inhibuje biosyntézu endoperacidinů, prostaglandinů, leukotrienů, přispívá k procesům zánětu, alergií a dalších.

Metabolismus proteinů: snižuje množství bílkovin v plazmě (díky globulinům) se zvýšením poměru albumin / globulin, zvyšuje syntézu albuminu v játrech a ledvinách; zvyšuje katabolismus proteinů ve svalové tkáni.

Metabolismus lipidů: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselin a triglyceridů, redistribuuje tuk (hromadění tuků hlavně v ramenním pletenci, obličej, břicho), vede k rozvoji hypercholesterinémie.

Metabolismus sacharidů: zvyšuje vstřebávání sacharidů z gastrointestinálního traktu; zvyšuje aktivitu glukóza-6-fosfatázy, což vede ke zvýšení příjmu glukózy z jater do krve; zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz vedoucích k aktivaci glukoneogeneze.

Antagonistický účinek na vitamin D: „vyluhování“ vápníku z kostí a zvýšení jeho renální exkrece.

Protizánětlivý účinek je spojen s inhibicí uvolňování mediátorů zánětů eosinofily; indukci tvorby lipokortinů a snížení počtu žírných buněk, které produkují kyselinu hyaluronovou; s poklesem permeability kapilár; stabilizace buněčných membrán a membrán organel (zejména lysozomů).

Antialergický účinek je způsoben snížením počtu cirkulujících eosinofilů, což vede ke snížení uvolňování mediátorů okamžité alergie; snižuje účinek alergických mediátorů na efektorové buňky.

Imunodepresivní účinek je způsoben inhibicí uvolňování cytokinů (interleukin1 a interleukin2, interferon gama) z lymfocytů a makrofágů.

Potlačuje syntézu a sekreci adrenokortikotropního hormonu a sekundární syntézu endogenních glukokortikosteroidů. Zvláštností je významná inhibice funkce hypofýzy a téměř úplná absence aktivity mineralokortikosteroidů.

Dávky 1-1,5 mg / den inhibují funkci kůry nadledvin; biologický poločas - 32-72 h (trvání inhibice systému hypotalamus-hypofýza-adrenální kortex).

Síla glukokortikosteroidní aktivity 0,5 mg dexamethasonu odpovídá přibližně 3,5 mg prednizonu (nebo prednisolonu), 15 mg hydrokortizonu nebo 17,5 mg kortizonu.

Farmakokinetika
V krvi se váže (60-70%) specifickým proteinem - nosičem - transkortinem. Snadno prochází histohematogenními bariérami (včetně hematoencefalické bariéry a placenty). V malých množstvích se vylučuje do mateřského mléka. Metabolizuje v játrech (hlavně konjugací s kyselinou glukuronovou a kyselinou sírovou) na neaktivní metabolity. Vylučuje se ledvinami.

Indikace pro použití:

- endokrinní onemocnění (akutní nedostatečnost kůry nadledvin, primární nebo sekundární nedostatečnost kůry nadledvinek, vrozená hyperplazie nadledvinové kůry, subakutní tyreoiditida);
- šok odolný vůči standardní terapii; anafylaktický šok;
- edém mozku (mozkový nádor, traumatické poranění mozku, neurochirurgický zákrok, krvácení v mozku, encefalitida, meningitida, radiační poškození);
- astmatický stav; těžký bronchospasmus (exacerbace bronchiálního astmatu, chronická obstrukční bronchitida);
- těžké alergické reakce;
- revmatická onemocnění;
- systémová onemocnění pojivové tkáně;
- akutní těžká dermatóza;
- maligní onemocnění (paliativní léčba leukémie a lymfomu u dospělých pacientů; akutní leukémie u dětí; hyperkalcémie u pacientů trpících maligními nádory s nemožností orální léčby);
- diagnostická studie hyperfunkce nadledvinek;
- krevní onemocnění (akutní hemolytická anémie, agranulocytóza, idiopatická trombocytopenická purpura u dospělých);
- těžké infekční nemoci (v kombinaci s antibiotiky);
- intraartikulární a intrasynoviální aplikace: artritida různých etiologií, osteoartritida, akutní a subakutní bursitida, akutní tendovaginitida, epikondylitida, synovitida;
- lokální aplikace (v oblasti patologické formace): keloidy, diskoidní lupus erythematosus, prstencový granulom.

Kontraindikace:

Pro intraartikulární podání: předchozí artroplastika, abnormální krvácení (endogenní nebo způsobené použitím antikoagulancií), intraartikulární zlomenina kostí, infekční (septický) zánět při kloubních a periartikulárních infekcích (včetně anamnézy), stejně jako běžné infekční onemocnění, značené periartikulární osteoporóza, nepřítomnost příznaků zánětu v kloubu (tzv. „suchý“ kloub, např. při osteoartritidě bez synovitidy), těžké destrukci kostí a deformaci kloubu (ostré) rybaření kloubní štěrbiny, ztuhlost), nestabilita kloubu v důsledku artritidy, aseptické nekrózy z epifýzy kostí, které tvoří kloub.

S péčí:

Doba po vakcinaci (období 8 týdnů před a 2 týdny po očkování), lymfadenitida po očkování BCG. Stavy imunodeficience (včetně infekce AIDS nebo HIV).

Nemoci gastrointestinálního traktu (žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed, esofagitida, gastritida, akutní nebo latentní peptický vřed, nově vytvořená střevní anastomóza, ulcerózní kolitida s hrozbou perforace nebo tvorba abscesu, divertikulitida).

Nemoci kardiovaskulárního systému, vč. nedávný infarkt myokardu (u pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu se může rozšířit nekróza, zpomaluje se tvorba jizev a následně ruptura srdečního svalu), dekompenzované chronické srdeční selhání, arteriální hypertenze, hyperlipidemie.

Endokrinní onemocnění - diabetes mellitus (včetně zhoršené tolerance ke sacharidům), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itsenko-Cushingova choroba.

Závažné chronické selhání ledvin a / nebo jater, nefroluritiáza. Hypoalbuminemie a stavy predisponující k jejímu výskytu.

Systémová osteoporóza, myastenie gravis, akutní psychóza, obezita (stadium III-IV), poliomyelitida (s výjimkou formy bulbarické encefalitidy), glaukom s otevřeným a úzkým úhlem, těhotenství, kojení.

Pro intraartikulární podání: celkový závažný stav pacienta, neúčinnost (nebo krátké trvání) účinků 2 předchozích injekcí (s přihlédnutím k jednotlivým vlastnostem použitých glukokortikosteroidů)

Dávkování a podávání: t

Intramuskulárně nebo intravenózně - 0,5-9 mg / den.

Pro léčbu edému mozku - 10 mg v první injekci, pak 4 mg intramuskulárně každých 6 hodin, dokud příznaky nezmizí. Dávka může být snížena během 2-4 dnů s postupným zrušením v období 5-7 dnů po odstranění edému mozku. Udržovací dávka je 2 mg 3krát denně.

Pro léčbu šoku - intravenózní 20 mg v první injekci, pak 3 mg / kg po dobu 24 hodin ve formě intravenózních infuzí nebo intravenózních tekutin - od 2 do 6 mg / kg v jedné injekci nebo 40 mg v jedné injekci, podávané každé 2- 6 h; jednou intravenózní aplikací 1 mg / kg jednou. Šoková terapie by měla být zrušena, jakmile se stav pacienta stabilizuje, normální doba trvání je maximálně 2-3 dny.

Alergická onemocnění - intramuskulárně při první injekci 4-8 mg. Další ošetření se provádí orálními dávkovými formami.

V případě nevolnosti a zvracení, během chemoterapie, intravenózně 8–20 mg 5-15 minut před chemoterapií. Další chemoterapie by měla být prováděna pomocí perorálních lékových forem.

Pro léčbu syndromu respiračních potíží u novorozenců - intramuskulárně 4 dávky 5 mg každých 12 hodin po dobu dvou dnů.

Maximální denní dávka je 80 mg.

Pro děti: pro léčbu adrenální insuficience - intramuskulárně v dávce 23 µg / kg (0,67 mg / m2 M) každé 3 dny, nebo 7,8-12 mg / kg (0,23-0,34 mg / m2. m / den), nebo 28-170 mg / kg (0,83-5 mg / m2) každých 12-24 hodin

Bezpečnostní opatření pro použití

Předávkování

Vedlejší účinky

Na straně metabolismu: zadržování sodíku a vody v těle; hypokalemie; hypokalemická alkohoza; negativní dusíková bilance způsobená zvýšeným katabolismem proteinů, zvýšenou chuť k jídlu, přibýváním na váze.

Od kardiovaskulárního systému: vyšší riziko trombózy (zejména u imobilizovaných pacientů), arytmie, zvýšený krevní tlak, vývoj nebo zhoršení průběhu chronického srdečního selhání, myokardiodystrofie, steroidní vaskulitida.

Na straně pohybového aparátu: svalová slabost, steroidní myopatie, redukce svalové hmoty, osteoporóza, kompresní zlomeniny obratlů, aseptická nekróza hlavy femorální a humerální kosti, patologické zlomeniny dlouhých kostí.

Na straně zažívacího systému: nevolnost, zvracení, erozivní ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (které mohou být příčinou perforací a krvácení), hepatomegalie, pankreatitida, ulcerózní ezofagitida.

Dermatologické reakce: řídnutí a křehkost kůže, petechie a subkutánní krvácení, ekchymóza, strie, steroidní akné, zpožděné hojení ran, zvýšené pocení.

Na straně centrální nervové soustavy: únava, závratě, bolesti hlavy, duševní poruchy, křeče a falešné symptomy mozkového nádoru (zvýšený intrakraniální tlak s městnavou hlavou zrakového nervu).

Na straně endokrinního systému: porucha glukózové tolerance, „steroidní“ diabetes mellitus nebo projev latentního diabetes mellitus, potlačení funkce nadledvin, Itsenko-Cushingův syndrom (osoba ve tvaru měsíce, obezita typu hypofýzy, hirsutismus, zvýšený krevní tlak, dysmenorea, amenorea, amenorea, amenorea, dysmenorrhea, hirsutismus, vysoký krevní tlak, dysmenorea, ), opožděný sexuální vývoj u dětí.

Na straně orgánů zraku: zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak, exophthalmos.

Vedlejší účinky spojené s imunosupresivními účinky: častější výskyt infekcí a zhoršení závažnosti jejich průběhu.

Jiné: alergické reakce.

Lokální reakce (v místě injekce): hyperpigmentace a leucoderma, atrofie podkožní tkáně a kůže, aseptický absces, hyperémie v místě vpichu injekce, artropatie.

Interakce s jinými léky

Současné užívání s diuretiky (zejména „smyčkou“) může vést ke zvýšenému vylučování draslíku.

Při současném jmenování se srdečními glykosidy se zvyšuje možnost srdečních arytmií.

Dexamethason oslabuje (vzácně zvyšuje) účinek derivátů kumarinu, což vyžaduje úpravu jejich dávky.

Dexamethason zvyšuje vedlejší účinky nesteroidních protizánětlivých léčiv, zejména jejich účinek na gastrointestinální trakt (zvýšené riziko erozivních ulcerózních lézí a krvácení z gastrointestinálního traktu). Navíc snižuje koncentraci nesteroidních protizánětlivých léčiv v séru, a tím i jejich účinnost.

Inhibitory karboanhydrázy: zvyšují riziko hypernatrémie, edému, hypokalémie, osteoporózy.

Snižuje účinnost inzulínu a perorálních hypoglykemických léků, antihypertenziv.

Antacida oslabují účinek dexamethasonu.

V kombinaci s paracetamolem zvyšuje riziko hepatotoxicity v důsledku indukce jaterních enzymů a tvorby toxického metabolitu paracetamolu.

Současné užívání androgenů, steroidních anabolických steroidů přispívá k výskytu edému, hirsutismu a akné; estrogen, perorální kontraceptiva - vede ke snížení clearance, růstu toxických účinků dexameteazonu.

Riziko vzniku šedého zákalu se zvyšuje při použití antipsychotik (neuroleptik) a azathioprinu proti dexamethasonu.

Současné jmenování s M-anticholinergiky (včetně antihistaminik, tricyklických antidepresiv) a nitrátů přispívá k rozvoji glaukomu.

Při současném použití živých antivirových vakcín a na pozadí jiných typů imunizací zvyšuje riziko aktivace viru a infekce.

Léky nebo doplňky obsahující sodík zvyšují pravděpodobnost edému a vysokého krevního tlaku.

Amfotericin B zvyšuje riziko vzniku srdečního selhání.

V kombinaci s antikoagulancii a trombolytiky se zvyšuje riziko vzniku gastrointestinálních vředů a krvácení.

Snižuje plazmatickou koncentraci salicylátů (zvyšuje vylučování salicylátů).

Zvyšuje metabolismus mexiletinu a snižuje jeho koncentraci v plazmě.

Možnosti a rysy užívání léku během těhotenství

Pokud je nutné provést kojení během kojení, je třeba kojení přerušit.

Vliv léku na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Formulář vydání:

Injekční roztok 4 mg / ml.

Na 1 ml v ampulích neutrálního skla.

10 ampulí spolu s návodem k použití a nožem pro otevírání ampulí nebo děličem ampule se umístí do lepenkové krabice.

Na 5 ampulkách v blistru z obalu z polyvinylchloridu.

Na obalech 1 nebo 2 blistrů spolu s instrukcemi pro aplikaci a nožem pro otevření ampulí nebo ampérmetrem se umístí do obalu z kartonu.

Při použití ampulí se zářezy, kroužky a místy rozbití nesmí být vložena ampulka s rozprašovačem nebo nůž pro otevírání ampulí.

Dexamethason

Injekční roztok transparentní, bezbarvý nebo světle žlutý.

Pomocné látky: methylparaben, propylparaben, disiřičitan sodný, edetát disodný, hydroxid sodný, voda d / a.

1 ml - ampule z tmavého skla (25) - kartonové krabice.
1 ml - tmavé skleněné lahve (25) - kartonové krabice.

Injekční roztok transparentní, bezbarvý nebo světle žlutý.

Pomocné látky: methylparaben, propylparaben, disiřičitan sodný, edetát disodný, hydroxid sodný, voda d / a.

2 ml - ampule z tmavého skla (25) - kartonové krabice.
2 ml - tmavé skleněné lahve (25) - kartonové krabice.

Syntetický glukokortikoid (GCS), methylovaný derivát fluoroprednisolonu. Má protizánětlivé, antialergické, imunosupresivní účinky, zvyšuje citlivost beta-adrenergních receptorů na endogenní katecholaminy.

Interaguje se specifickými cytoplazmatickými receptory (jsou receptory pro GCS ve všech tkáních, zejména v játrech) s tvorbou komplexu, který indukuje tvorbu proteinů (včetně enzymů, které regulují vitální procesy v buňkách).

Metabolismus proteinů: snižuje množství globulinů v plazmě, zvyšuje syntézu albuminu v játrech a ledvinách (se zvýšením poměru albuminu / globulinu), snižuje syntézu a zvyšuje katabolismus proteinů ve svalové tkáni.

Metabolismus lipidů: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselin a triglyceridů, redistribuuje tuk (dochází k hromadění tuků hlavně v ramenním pletenci, obličeji, břiše), vede k rozvoji hypercholesterolemie.

Metabolismus sacharidů: zvyšuje vstřebávání sacharidů z gastrointestinálního traktu; zvyšuje aktivitu glukóza-6-fosfatázy (zvýšené vychytávání glukózy z jater do krevního oběhu); zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz (aktivace glukoneogeneze); přispívá k rozvoji hyperglykémie.

Metabolismus vody a elektrolytů: udržuje Na + a vodu v těle, stimuluje vylučování K + (aktivita mineralokortikoidů), snižuje absorpci Ca + z gastrointestinálního traktu, snižuje mineralizaci kostní tkáně.

Protizánětlivý účinek je spojen s inhibicí uvolňování zánětlivých mediátorů eosinofily a žírnými buňkami; indukci tvorby lipokortinů a snížení počtu žírných buněk, které produkují kyselinu hyaluronovou; s poklesem permeability kapilár; stabilizace buněčných membrán (zejména lysozomálních) a membránových organel. Působí na všechny stupně zánětlivého procesu: inhibuje syntézu prostaglandinů (Pg) na úrovni kyseliny arachidonové (lipokortin inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové a inhibuje biosyntézu endopereas, leukotrienů, které podporují zánět, alergie atd.), Syntézu, zánětlivý zánět, zánětlivý zánět, alergie atd. interleukin 1, nádorový nekrotický faktor alfa a další); zvyšuje odolnost buněčné membrány vůči působení různých škodlivých faktorů.

Imunosupresivní účinek je způsoben involucí lymfoidní tkáně, inhibicí proliferace lymfocytů (zejména T-lymfocytů), inhibicí migrace B-buněk a interakcí T- a B-lymfocytů, inhibicí uvolňování cytokinů (interleukin-1, 2; interferonu gama) z lymfocytů a makrofágů a sníženou produkci protilátek.

Antialergický účinek se vyvíjí jako výsledek snížené syntézy a sekrece alergických mediátorů, inhibice uvolňování ze senzitizovaných žírných buněk a bazofilů histaminu a dalších biologicky aktivních látek, snížení počtu cirkulujících bazofilů, T a B lymfocytů a tukových buněk; potlačení vývoje lymfoidní a pojivové tkáně, snížení citlivosti efektorových buněk na mediátory alergie, potlačení produkce protilátek, změny imunitní reakce organismu.

U obstrukčních onemocnění dýchacích cest je tento účinek způsoben především inhibicí zánětlivých procesů, prevencí nebo snížením edému sliznic, snížením infiltrace eozinofilního bronchiálního epitelu a depozicí cirkulujících imunitních komplexů v bronchiální sliznici, jakož i inhibicí erodování a deskvamace sliznice. Zvyšuje citlivost beta-adrenoreceptorů průdušek malého a středního kalibru na endogenní katecholaminy a exogenní sympatomimetika, snižuje viskozitu hlenu snížením jeho produkce.

Inhibuje syntézu a sekreci ACTH a sekundární syntézu endogenních kortikosteroidů.

Inhibuje reakce pojivové tkáně během zánětlivého procesu a snižuje možnost tvorby jizev.

Zvláštností je významná inhibice funkce hypofýzy a téměř úplná absence aktivity mineralokortikosteroidů.

Dávky 1-1,5 mg / den inhibují funkci kůry nadledvin; biologický poločas - 32-72 h (trvání inhibice systému hypotalamus-hypofýza-adrenální kortex).

Síla glukokortikoidní aktivity 0,5 mg dexamethasonu odpovídá přibližně 3,5 mg prednizonu (nebo prednisolonu), 15 mg hydrokortizonu nebo 17,5 mg kortizonu.

V krvi se váže (60-70%) specifickým nosným proteinem - transkortinem. Snadno prochází histohematogenními bariérami (včetně hemato-encefalické a placentární).

Metabolizuje v játrech (hlavně konjugací s kyselinou glukuronovou a kyselinou sírovou) na neaktivní metabolity.

Vylučuje se ledvinami (malá část - laktujícími žlázami). T1/2 plazmatický dexamethason - 3-5 hodin.

Nemoci vyžadující zavedení vysokorychlostních kortikosteroidů, jakož i případy, kdy perorální podání léku není možné:

- endokrinní onemocnění: akutní nedostatečnost kůry nadledvinek, primární nebo sekundární nedostatečnost kůry nadledvinek, vrozená hyperplazie nadledvinové kůry, subakutní tyreoiditida;

- šok (popálenina, traumatický, operativní, toxický) - s neúčinností vazokonstrikčních léčiv, léků nahrazujících plazmu a jiných symptomatických terapií;

- edém mozku (s mozkovým nádorem, traumatickým poraněním mozku, neurochirurgickým zákrokem, mozkovým krvácením, encefalitidou, meningitidou, radiačním poškozením);

- astmatický stav; těžký bronchospasmus (exacerbace bronchiálního astmatu, chronická obstrukční bronchitida);

- těžké alergické reakce, anafylaktický šok;

- Systémová onemocnění pojivové tkáně;

- akutní těžká dermatóza;

- Maligní onemocnění: paliativní léčba leukémie a lymfomu u dospělých pacientů; akutní leukémie u dětí; hyperkalcémie u pacientů se zhoubnými nádory, s nemožností orální léčby;

- onemocnění krve: akutní hemolytická anémie, agranulocytóza, idiopatická trombocytopenická purpura u dospělých;

- závažná infekční onemocnění (v kombinaci s antibiotiky);

- v oftalmologické praxi (subkonjugace), transplantace rohovky;

- lokální aplikace (v oblasti patologické formace): keloidy, diskoidní lupus erythematosus, prstencový granulom.

Pro krátkodobé použití z důležitých důvodů je jedinou kontraindikací přecitlivělost na dexamethason nebo složky léčiva.

U dětí během období růstu by měl být GCS používán pouze tehdy, je-li to zcela indikováno a pod pečlivým dohledem ošetřujícího lékaře.

S opatrností by měl být lék předepisován pro následující onemocnění a stavy:

- onemocnění gastrointestinálního traktu - peptický vřed žaludku a dvanáctníku, esofagitida, gastritida, akutní nebo latentní peptický vřed, nedávno vytvořená střevní anastomóza, nespecifická ulcerózní kolitida s hrozbou perforace nebo tvorby abscesu, divertikulitida;

- parazitární a infekční onemocnění virové, plísňové nebo bakteriální povahy (v současnosti nebo v nedávné době, včetně nedávného kontaktu s pacientem) - herpes simplex, herpes zoster (viremická fáze), plané neštovice, spalničky; amebiasis, strongyloidóza; systémová mykóza; aktivní a latentní tuberkulóze. Použití u závažných infekčních onemocnění je přípustné pouze na pozadí specifické terapie.

- před a po očkování (8 týdnů před a 2 týdny po očkování), lymfadenitida po očkování BCG;

- stavy imunodeficience (včetně infekce AIDS nebo HIV);

- onemocnění kardiovaskulárního systému (včetně nedávného infarktu myokardu - u pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu se může rozšířit nekróza, zpomaluje se tvorba jizevní tkáně a v důsledku toho ruptura srdečního svalu), závažné chronické srdeční selhání, arteriální hypertenze, hyperlipidemie);

- endokrinní onemocnění - diabetes mellitus (včetně zhoršené tolerance na sacharidy), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Cushingova choroba, obezita (stadium III-IV)

- závažné chronické selhání ledvin a / nebo jater, nefroluritiáza;

- hypoalbuminemie a stavy predisponující k jejímu výskytu;

- systémová osteoporóza, myasthenia gravis, akutní psychóza, poliomyelitida (s výjimkou formy bulbarické encefalitidy), glaukom s uzavřeným úhlem;

Dávkovací režim je individuální a závisí na indikacích, stavu pacienta a jeho reakci na léčbu. Lék se vstřikuje do / v pomalém proudu nebo kapání (v akutních a nouzových stavech); v / m; je to také možné zavedení lokálních (v patologickém vzdělávání). Pro přípravu roztoku pro intravenózní infuzi použijte isotonický roztok chloridu sodného nebo 5% roztok dextrózy.

V akutním období, při různých onemocněních a na začátku léčby, se Dexamethason používá ve vyšších dávkách. Během dne můžete zadat 4 až 20 mg Dexamethasonu 3-4krát.

Dávky léku pro děti (v / m):

Dávka léčiva během substituční terapie (s adrenální insuficiencí) je 0,0233 mg / kg tělesné hmotnosti nebo 0,67 mg / m2 plochy povrchu těla, rozdělená do 3 dávek, každý třetí den, nebo 0,00776 - 0,01165 mg / kg tělesné hmotnosti nebo 0,333 - 0,335 mg / m2 povrchu těla denně. U jiných indikací se doporučená dávka pohybuje v rozmezí 0,02776 až 0,166665 mg / kg tělesné hmotnosti nebo 0,833 - 5 mg / m2 tělesného povrchu každých 12-24 hodin.

Po dosažení účinku se dávka sníží až do udržení nebo do ukončení léčby. Trvání parenterálního podávání je obvykle 3 až 4 dny, poté se přechází na udržovací léčbu tabletami dexamethasonu.

Dlouhodobé užívání vysokých dávek léku vyžaduje postupné snižování dávky, aby se zabránilo rozvoji akutní insuficience kůry nadledvin.

Dexamethason je obvykle dobře snášen. Má nízkou mineralokortikoidní aktivitu, tj. jeho vliv na metabolismus vody a elektrolytů je malý. Nízké a střední dávky Dexamethasonu zpravidla nezpůsobují retenci sodíku a vody v těle, zvýšené vylučování draslíku. Jsou popsány následující nežádoucí účinky:

Z endokrinního systému: snížení glukózové tolerance, steroidní diabetes nebo manifestace latentního diabetes mellitus, nadledvin, Cushingův syndrom (Měsíc tvář, obezita, typ hypofýzy, hirsutismus, zvýšený krevní tlak, dysmenorea, amenorea, svalová slabost, strie), opožděný sexuální vývoj u dětí.

Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení, pankreatitida, vředy žaludečních a dvanáctníkových steroidů, erozivní ezofagitida, gastrointestinální krvácení a perforace stěny gastrointestinálního traktu, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, poruchy trávení, nadýmání, škytavka. Ve vzácných případech - zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.

Protože kardiovaskulární systém: arytmie, bradykardie (až do zástavy srdce); (u citlivých pacientů) nebo zvýšené závažnosti srdečního selhání, změny v elektrokardiogramu, charakteristické pro hypokalemii, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulace, trombóza. U pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu - šíření nekrózy, zpomaluje tvorbu jizevní tkáně, což může vést k prasknutí srdečního svalu.

Poruchy nervového systému: delirium, dezorientace, euforie, halucinace, maniodepresivní psychóza, deprese, paranoia, zvýšený intrakraniální tlak, nervozita nebo úzkost, nespavost, závratě, závratě, pseudotumor mozečku, bolesti hlavy, křeče.

Na straně smyslů: zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak s možným poškozením zrakového nervu, tendence k rozvoji sekundárních bakteriálních, plísňových nebo virových infekcí oka, trofické změny rohovky, exophthalmos, náhlá ztráta zraku (při parenterálním podání do hlavy, krku, nosu) skořepiny, možné skalpování krystalů léčiva v cévách oka).

Na straně metabolismu: zvýšené vylučování vápníku, hypokalcémie, zvýšená tělesná hmotnost, negativní rovnováha dusíku (zvýšené rozpad bílkovin), zvýšené pocení.

Kvůli mineralokortikoidní aktivitě - retenci tekutin a sodíku (periferní edém), naturismu sádry, hypokalemickému syndromu (hypokalemii, arytmii, myalgii nebo svalovým spasmům, neobvyklé slabosti a únavě).

Na straně pohybového aparátu: retardace růstu a osifikace u dětí (předčasné uzavření epifýzových růstových zón), osteoporóza (velmi vzácně - patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza hlavy humeru a femuru), ruptura svalové šlachy, steroidní myopatie, redukce svalové hmoty (atrofie).

Na straně kůže a sliznic: zpožděné hojení ran, petechie, ekchymóza, řídnutí kůže, hyper- nebo hypopigmentace, steroidní akné, strie, tendence k rozvoji pyodermie a kandidózy.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, anafylaktický šok, lokální alergické reakce.

Lokální při parenterálním podání: pálení, znecitlivění, bolest, brnění v místě vpichu injekce, infekce v místě vpichu injekce, vzácně nekróza okolních tkání, zjizvení v místě vpichu injekce; atrofie kůže a podkožní tkáně při i / m podání (zejména zavedení do deltového svalu).

Jiné: vývoj nebo exacerbace infekcí (společně užívaných imunosupresiv a očkování přispívají k výskytu tohoto vedlejšího účinku), leukocyturie, „návaly horka“ krve do obličeje, „abstinenčního“ syndromu.

Možné zvýšení vedlejších účinků popsaných výše.

Je nutné snížit dávku Dexamethasonu. Symptomatická léčba.

Je možná farmaceutická neslučitelnost dexamethasonu s jinými IV přípravky - doporučuje se podávat je odděleně od jiných léků (IV bolus, nebo přes další kapání, jako druhý roztok). Při míchání roztoku dexamethasonu s heparinem se vytvoří sraženina.

Současné jmenování dexamethasonu s:

- induktory jaterních mikrozomálních enzymů (fenobarbital, rifampicin, fenytoin, teofylin, efedrin) vedou ke snížení jeho koncentrace;

- diuretika (zejména thiazidy a inhibitory karboanhydrázy) a amfotericin B - mohou vést ke zvýšení clearance K + z těla a ke zvýšenému riziku srdečního selhání;

- s léky obsahujícími sodík - k rozvoji edému a vysokého krevního tlaku;

- srdeční glykosidy - jejich tolerance se zhoršuje a zvyšuje se pravděpodobnost komorové extrasitolie (v důsledku indukované hypokalemie);

- nepřímé antikoagupanty - oslabují (zřídka posilují) jejich účinek (vyžaduje se úprava dávky);

- antikoagulancia a trombolytika - zvyšuje riziko krvácení z vředů v gastrointestinálním traktu;

- ethanol a NSAID - zvyšuje riziko erozivních a ulcerózních lézí v gastrointestinálním traktu a rozvoj krvácení (v kombinaci s NSAID při léčbě artritidy může snížit dávku glukokortikosteroidů v důsledku součtu terapeutického účinku);

- paracetamol - zvyšuje riziko hepatotoxicity (indukce jaterních enzymů a tvorba toxického metabolitu paracetamolu);

- kyselina acetylsalicylová - urychluje její vylučování a snižuje koncentraci v krvi (při zrušení dexamethasonu se zvyšuje hladina salicylátů v krvi a zvyšuje se riziko nežádoucích účinků);

- inzulín a orální hypoglykemické léky, antihypertenziva - snižuje jejich účinnost;

- Vitamin D - snižuje jeho účinek na absorpci Ca 2+ ve střevě;

- somatotropní hormon - snižuje jeho účinnost a při praziquantelu - jeho koncentraci;

- M-holinoblokatorami (včetně antihistaminik a tricyklických antidepresiv) a nitrátů - pomáhá zvyšovat nitrooční tlak;

- isoniazid a meksiletin - zvyšuje jejich metabolismus (zejména u „pomalých“ acetyátorů), což vede ke snížení jejich plazmatických koncentrací.

Inhibitory karboanhydrázy a "loopback" diuretika mohou zvyšovat riziko osteoporózy.

Indometacin, vytěsňující dexamethason z jeho spojení s albuminem, zvyšuje riziko jeho vedlejších účinků.

ACTH zvyšuje účinek dexamethasonu.

Ergocalciferol a paratyroidní hormon zabraňují rozvoji osteopatie způsobené dexamethasonem.

Cyklosporin a ketokonazol, zpomalující metabolismus dexamethasonu, mohou v některých případech zvýšit jeho toxicitu.

Současné jmenování androgenů a steroidních anabolických látek s dexamethasonem přispívá k rozvoji periferního edému a hirsutismu, vzniku akné.

Estrogeny a antikoncepční přípravky obsahující perorální estrogen snižují clearance dexamethasonu, což může být doprovázeno zvýšenou závažností jeho účinku.

Mitotan a další inhibitory funkce kůry nadledvin mohou vyžadovat zvýšení dávky dexamethasonu.

Při současném podání živých antivirových vakcín a na pozadí jiných typů imunizace zvyšuje riziko aktivace virů a vzniku infekcí.

Antipsychotika (neuroleptika) a azathioprin zvyšují riziko vzniku šedého zákalu dexamethasonem.

Se současným užíváním antithyroidních léků se snižuje a s hormony štítné žlázy - zvýšená clearance dexamethasonu.

Během léčby přípravkem Dexamethasone (zejména dlouhodobě) je nutné pozorovat oční lékař, kontrolovat krevní tlak a stav rovnováhy vody a elektrolytů, jakož i snímky hladiny periferní krve a krevní glukózy.

Aby se snížily vedlejší účinky, mohou být předepsány antacida a v těle by měl být zvýšen příjem K + (dieta, draslíkové přípravky). Jídlo by mělo být bohaté na bílkoviny, vitamíny, s omezeným obsahem tuků, sacharidů a soli.

Účinek léku je zvýšen u pacientů s hypotyreózou a jaterní cirhózou. Lék může zhoršit existující emoční nestabilitu nebo psychotické poruchy. Dexamethason ve vysokých dávkách je předepsán pod přísným dohledem lékaře.

Přípravek by měl být používán s opatrností při akutním a subakutním infarktu myokardu - šíření nekrózy, zpomalení tvorby jizevní tkáně a ruptura srdečního svalu.

Ve stresových situacích během udržovací léčby (např. Chirurgie, trauma nebo infekční onemocnění) by měla být dávka léku upravena vzhledem ke zvýšené potřebě glukokortikosteroidů. Pacienti by měli pečlivě sledovat pacienty jeden rok po ukončení dlouhodobé léčby přípravkem Dexamethasone, a to z důvodu možného rozvoje relativní nedostatečnosti kůry nadledvin ve stresových situacích.

S náhlým zrušením, zejména v případě předchozího použití vysokých dávek, je možný rozvoj "zrušení" syndromu (anorexie, nevolnost, letargie, generalizovaná muskuloskeletální bolest a celková slabost), jakož i exacerbace onemocnění, o kterém byl Dexamethason předepsán.

Během léčby by Dexamethason neměl být očkován z důvodu snížení jeho účinnosti (imunitní reakce).

Při předepisování Dexamethasonu pro interkurentní infekce, septické stavy a tuberkulózu je nutné současně léčit antibiotika s baktericidním účinkem.

U dětí během dlouhodobé léčby přípravkem Dexamethasone je nezbytné pečlivé sledování dynamiky růstu a vývoje. Děti, které byly v průběhu léčby v kontaktu se spalničkami nebo planými neštovicemi, mají předepsané profylaktické specifické imunoglobuliny.

Vzhledem k slabému účinku mineralokortikoidů na substituční terapii nadledvinové insuficience se Dexamethason používá v kombinaci s mineralokortikoidy.

U pacientů s diabetes mellitus by měla být monitorována hladina glukózy v krvi a v případě potřeby měla být provedena správná terapie.

Je ukázána rentgenová kontrola osteoartikulárního systému (snímky páteře, ruky).

U pacientů s latentním infekčním onemocněním ledvin a močových cest může Dexamethason způsobit leukocyturii, která může mít diagnostickou hodnotu.

Dexamethason zvyšuje metabolity 11- a 17-hydroxyketokortikosteroidů.

V těhotenství (zejména v prvním trimestru) lze lék použít pouze v případě, že očekávaný terapeutický účinek převyšuje potenciální riziko pro plod. Při prodloužené terapii během těhotenství není vyloučena možnost poruchy růstu plodu. V případě použití na konci těhotenství existuje riziko atrofie kůry nadledvin u plodu, což může u novorozence vyžadovat substituční léčbu.

Pokud je nutné provést kojení během kojení, je třeba kojení přerušit.

Jaký je rozdíl mezi dexamethasonem a prednisolonem?

Dexamethason nebo Prednisolon se používá v těžkých a život ohrožujících stavech. Jedná se o syntetické drogy, nejvýkonnější steroidy používané pro rychlou úlevu nejen od zánětlivých procesů, ale také od alergických reakcí. Při správném použití nezpůsobujte vedlejší účinky.

Charakteristika dexamethasonu

Dexamethason je glukokortikosteroidní látka, která má výrazný protizánětlivý a protišokový účinek. Snižuje aktivitu buněk imunitního systému. Má výrazné antioxické a antialergické účinky.

Nástroj stimuluje tvorbu proteinů, které inhibují fosfolipázu-A2. Snižuje tvorbu kyseliny arachidonové a látek, které vyvolávají zánět. Lék snižuje hladinu globulinů, zvyšuje syntézu albuminu v ledvinách.

Dexamethason podporuje hromadění tuků v obličeji, břiše a ramenním pletenci. Vede k určitému zvýšení hladiny cholesterolu v krvi. Zvyšuje množství glukózy zvýšením uvolňování této látky z jater.

Je to antagonista vitamínu D, a proto se zbaví vápenatých solí z kostní tkáně.

Dexamethason nebo Prednisolon se používá pro rychlou úlevu nejen u zánětlivých procesů, ale také u alergických reakcí.

Lék je indikován pro:

  • standardizovaný šok;
  • anafylaktický šok;
  • nedostatečná produkce kortizolu kůrou nadledvin v důsledku vrozeného onemocnění tohoto orgánu, subakutního zánětu štítné žlázy;
  • patologie adrenální osy;
  • edém mozku způsobený radiačním poraněním, encefalitidou, traumatickým poraněním mozku, nádorem, neurochirurgickým zákrokem, krvácením a meningitidou;
  • astmatický stav;
  • výrazné zúžení lumenu průdušek;
  • revmatismus;
  • výrazné alergické projevy;
  • kolagenózy (systémové léze pojivových tkání);
  • některá maligní onemocnění (leukémie, lymfom);
  • akumulace vápníku;
  • dermatóza;
  • některé patologie krve (trombocytopenická idiopatická purpura, hemolytická anémie a agranulocytóza);
  • infekční onemocnění;
  • artritida;
  • lupus erythematosus;
  • granuloma prstencový;
  • keloidní jizvy.

Dexamethason je kontraindikován u:

  • patologické krvácení vyvolané použitím antikoagulancií;
  • plastové spoje;
  • intraartikulární zlomeniny;
  • infekce kloubu.

Přípravek způsobuje tyto nežádoucí účinky:

  • metabolické poruchy ve formě retence vody, sodíku, nadměrného vylučování draslíku, zvýšené chuti k jídlu a ukládání nadměrného množství podkožního tuku;
  • intenzivní krevní sraženiny;
  • arytmie, progrese srdečního selhání;
  • poruchy trávení, projevující se ve formě nevolnosti, zvýšení velikosti jater, vzniku vředů na sliznici žaludku a střevech;
  • zvýšená únava;
  • změna struktury kůže;
  • vývoj steroidního diabetu a Itsenko-Cushingova syndromu;
  • menstruační poruchy
  • opožděný sexuální vývoj u dětí.
Dexamethason je kontraindikován pro: patologické krvácení, vyvolané použitím antikoagulancií.

Charakteristika prednisolonu

Prednisolon má výrazný antialergický, imunosupresivní, anti-šokový a protizánětlivý účinek. Ve vysokých dávkách snižuje intenzitu zánětlivého procesu v důsledku inhibice jeho proliferační fáze a urychlení procesů rozkladu proteinů. Inhibuje vývoj lymfocytů.

Prednisolon stimuluje syntézu proteinů v jaterní tkáni a inaktivaci toxických produktů. Zvyšuje stabilitu buněčné membrány. Stimuluje uvolňování glukózy do krve. Inhibuje tvorbu hormonů stimulujících štítnou žlázu a folikuly stimulujících hormonů. Ve vysokých množstvích zvyšuje práh excitability mozkové tkáně.

U některých pacientů tento lék aktivuje nadměrnou syntézu kyseliny chlorovodíkové v žaludku.

  • lupus erythematosus;
  • trombocytopenická purpura;
  • leukémie;
  • agranulocytóza;
  • ekzém a erythema multiforme exsudativní;
  • pemphigus;
  • lupénka;
  • plešatosti;
  • adrenogenitální syndrom;
  • rázové a nouzové podmínky;
  • jaterní kóma;
  • hypoglykémie.

Ve formě intraartikulárních injekcí je indikován pro chronickou polyartritidu, osteoartritidu velkých kloubů, revmatoidní artritidu, artrózu.

Prednisolon je kontraindikován u:

  • přecitlivělost na prednison;
  • Itsenko-Cushingova choroba;
  • sklon k tromboembolii;
  • virová infekční onemocnění;
  • očkování;
  • šedý zákal;
  • glaukom;
  • aktivní tuberkulóza;
  • dekompenzovaný diabetes;
  • psychóza;
  • herpes;
  • syfilis;
  • těžká myopatie;
  • poliomyelitida;
  • systémová mykóza.

Vedlejší účinky Prednisolonu jsou stejné jako u Dexamethasonu. U některých pacientů lék vyvolává výskyt:

  • zvýšená podrážděnost;
  • amnézie;
  • narušení vědomí;
  • zvýšení teploty;
  • deprese a sebevražedné tendence;
  • prudký nárůst krevního tlaku.

Při prudkém ukončení léčby je pozorován abstinenční syndrom. Pacienti se obávají bolesti hlavy, nevolnosti, bolesti v břišní oblasti, rýmy, konjunktivitidy, závažných duševních poruch.

Porovnání Dexamethasone vs. Prednisolone

Srovnání vlastností glukokortikosteroidů ukazuje, že jsou účinnými nástroji pro těžké a nouzové stavy. I když jsou drogy ve stejné skupině, nejsou stejné. Prednisolon není analogem Dexamethasonu.

Podobnost

Léky jsou glukokortikosteroidy. Mají podobné akce a způsob aplikace. Obě činidla se používají intramuskulárně, intraartikulárně nebo intravenózně. Dávkování závisí na závažnosti onemocnění. Zvýšení maximální denní dávky (až na 390 mg) stanoví lékař bez výsledků léčby.

Obecné vlastnosti drog:

  • mají vysokou aktivitu;
  • mají protizánětlivé účinky;
  • zmírnit alergie;
  • inhibují imunitu;
  • mají anti-toxický účinek;
  • používané v nouzové léčbě šoku;
  • předepsáno během těhotenství.

Rozdíly

Rozdíl mezi prostředky je následující:

  1. Prednisolon je aktivní po dobu 1-1,5 dne, zatímco Dexamethason je platný až 4 dny.
  2. Prednisolon má slabší účinek.
  3. Prednisolon má více vedlejších účinků.
  4. Ovlivňují metabolismus vody a soli.
  5. Dexamethason inhibuje aktivitu vitamínu D.

Co je silnější?

Klinické studie ukazují, že Prednisolon je 7krát slabší než Dexamethason a 10krát slabší než Betamethason. Tento poměr se bere v úvahu při přepočtu dávek.

Co je levnější?

Náklady na 3 ampule z prednisolonu 1 ml - 33 rublů. Cena 100 tablet stejného léku 5 mg - 100 rublů.

Cena 25 lahviček Dexamethasone - 125 rublů. Náklady na 10 tablet Dexamethasone - 44 rublů.

Co je lepší než dexamethason nebo prednison?

Není možné jednoznačně odpovědět na to, které z těchto léků je lepší, aniž by se analyzovala historie pacienta. Výběr léků provádí lékař na základě výsledků diagnostického vyšetření. Každá z léků různé dávkování, pokud je vezmete špatně, účinek nepřijde. Při volbě optimální dávky je nutné studovat kompatibilitu každého léčiva. Ekvivalentní dávky zvolí lékař.

S osteochondrózou

Pro úlevu od bolesti způsobené zánětlivým účinkem je Dexamethason lépe předepsán. Prednisolon se v tomto případě používá mnohem méně často.

S alergiemi

Dexamethason pro alergie se používá s neúčinností léčby jinými léky. Ve většině případů má tento lék rychlý a poměrně silný účinek.

Při vyjádření alergických reakcí je prednisolon slabý. Odborníci proto doporučují zahájení léčby přípravkem Dexamethasone.

S astmatem

V případě astmatického záchvatu předepisují lékaři buď Prednison nebo Dexamethason. Pokud je to nutné, dlouhodobá léčba dává přednost dexamethasonu.

Ve sportu

Díky působení Dexamethasonu zvyšuje intenzitu anabolismu. Užívání malých dávek tohoto léku (za předpokladu intenzivního tréninku) dává stálý nárůst svalové hmoty.

Minimální dávka Prednisolonu je 0,5-1,5 mg denně.

Můžu si vzít léky společně?

Vezměte obě drogy současně kategoricky nemožné.

Je možné se navzájem nahradit?

V některých případech může být Prednison nahrazen Dexamethasonem, protože účinek tohoto léku trvá déle, umožňuje méně, aby jej. Takové opatření umožňuje zachovat léčebný účinek a snížit pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Recenze lékařů Dexamethasone a Prednisolone

Irina, terapeutka, 55 let, Moskva: „V akutních a nouzových stavech spojených s šokem a alergiemi předepisuji pacientům Dexamethason. Tento lék rychle zmírňuje příznaky šoku. Nejčastěji, několik minut po IV injekci, jsou viditelné známky zlepšení. S neúčinností injekce používám i intravenózní infuzi roztoku léčiva. Pacienti tolerují léčbu přípravkem Dexamethason, při této léčbě nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky. “

Claudia, terapeutka, 50 let, Petrohrad: „Předepisuji Dexamethason pacientům s akutními formami alergie. Vzhledem k tomu, že tento lék snižuje aktivitu imunitního systému, mohu získat trvalý terapeutický účinek. Lék pomáhá předcházet rozvoji imunitní reakce a život ohrožujících komplikací. Při správném použití Prednisolonu nezpůsobuje nežádoucí účinky.

Recenze pacientů

Irina, 25, Moskva: „S pomocí prednisolonu je možné zabránit rozvoji alergické reakce během kvetení zahradních a lučních květin. Každé jaro se setkávám s problémem - rýmou a bronchitidou, zatímco pyl rostlin je ve vzduchu. Tablety prednisolonu pomáhají cítit se mnohem lépe. Během podávání léčiva nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky. “

Alena, 49, Syzran: „Dexamethason je lék, který pomohl zbavit se nesnesitelné bolesti způsobené osteochondrózou. Dávám intramuskulární injekce léků a po 20 minutách cítím úlevu a ústup bolesti. Lék pomáhá zbavit se zánětů v kloubech, díky kterým se bolest vyvíjí mnohem méně často. Z léčby nebyly žádné vedlejší účinky. “

Ulyana, 40 let, Pskov: „S pomocí prednisolonu lze kontrolovat psoriázu. Prášky snížily příznaky tohoto onemocnění a zlepšily stav kůže. S pomocí opalování bylo možné snížit projevy této patologie na minimum. Užívám lék během exacerbace. Nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky. “